170641. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-(morfolinil-metil)-dibenzazepin-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1975. XII. 09. (SU-907) Japáni elsőbbségei: 1974, XII. 09. (141691/74) 1974. XII. 27. (002911/75) 1975. IV. 23. (049891/75) Közzététel napja: 1977. II. 28. Megjelent: 1978. III. 31. 170641 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 413/06 /v (U ..... V" i Feltalálók: Takashima Yoshinori vegyész, Hyogo, Maruyama Isamu vegyész, Katsube Junki vegyész, Osaka, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company Limited, Osaka, Japán Eljárás új N-(morfolinil-metil)-dibenzazepin-származékok előállítására 1 Találmányunk új N-(morfolinil-metil)-dibenzazepin-származékok előállítására vonatkozik. Mprfolin-gyűrűt tartalmazó, antidepresszív hatású vegyületeket Simon P. és Boissierl.R. közleményében [J. Int. Med. Res. (1975) Suppl. (3), 14] írtak le. Ezek az ismert vegyületek kémiai szerkezetükben különböznek a találmányunk szerinti eljárással előállítható új vegyületektől. Találmányunk tárgya közelebbről eljárás (I) általános képletű új triciklikus dibenzazepin-származékok és nem-toxikus, gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására (mely képletben A jelentése -CH-CH \/ CH2 X jelentése hidrogénatom, szénatomos alkilcsoport, Rí jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom alkil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, 3—5 szénatomos alkenil-, (3—6 szénatomos) -alku-, fenü<l-3 halogénatom vagy 1-3 vagy 1—4 szénatomos 1-4 szénatomos alkil-, 3-5 szénatomos alkinil-, cikloalkil-(l—3 szénatomos)szénatomos)-alkil-, polihalogén-(l—2 szénatomos)-alkil-, (1—4 szénatomos)-alkoxi-(l-3 szénatomos)-alkil- vagy hidroxi-( 1-3 szénatomos)-alkil-csoport. 10 -CH2 -CH 2 -, -CH=CH- vagy 15 csoport, 20 25 30 Az (I) általános képletű triciklikus dibenzazepin-származékok és nem-toxikus, gyógyászatilag alkalmas sóik számos kitűnő farmakológiai tulajdonsággal rendelkeznek és alacsony toxicitást mutatnak. E vegyületek antidepresszív szerként alkalmazhatók. A leírásban használt „1-3 szénatomos alkil-csoport" és „1-4 szénatomos alkil-csoport" kifejezésen egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoportok értendők (pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, szekunder butil-csoport). Az „1-3 szénatomos alkoxi-csoport" kifejezés 1-3 szénatomos egyenesvagy elágazóláncú alkoxi-csoportokra vonatkozik (pl. metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi-csoport). A „3-5 szénatomos alkenil-csoport" pl. propenil-, butenil-, 3,3-dimetil-allil-csoport, stb. míg a „3-5 szénatomos alkinil-csoport" pl. propargil-, butinil-qsoport stb. lehet. A „(3-6 szénatomos)-cikloalkil-(l-3 szénatomos)-alkil-csoport példájaként a ciklopropilmetil- és ciklopropiletil-csoportot stb., a „fenil-(l-3 szénatomos)-alkil-csoportok" példáiként a benzil-, feniletil-csoportot stb. a polihalogén(l-2 szénatomos)-ajkil-csoportok" példáiként a trifluormetil-, trifluoretil-, difluoretil-csoportotstb. említjük meg. Az „(1-4 szénatomos)-alkoxi-(l-3 szénatomos)-alkil-csoport, pl. metoxietil-, metoxipiopil-, etoxietil-, etoxipropil-, n-propoxi-etil-, izopropoxietil-csoport stb., míg a ,júdroxi<l-3 szénatomos)-alkil-csoport pl. hidroxietil-, hidroxipropil-csoport stb. lehet. A ,Jialogénatom" klóratom, brómatom, fluoratom stb. lehet. 170641
