170622. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szinergetikus hatású vírusellenes készítmény előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ipr^ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1973. II. 27. (RI-503) Közzététel napja: 1977. II. 28. Megjelent: 1978. III. 31. 170622 Nemzetközi osztályozás: A61K 37/02, 31/70 i Í u Feltalálók: dr. Gánti Tibor oki. vegyészmérnök, dr. Kótai András oki. vegyész, Budapest, dr. Mécs Imre oki. biológus, Szeged Tulajdonos: Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest Eljárás szinergetikus hatású vírusellenes készítmény előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új szinergetikus hatású vírusellenes készítmények előállítására, közelebbről megnevezve olyan készítmények előállítására, amelyek legalább két komponensből állnak, a komponensek együtt adagolva élő sejtekben és szervezetekben 5 vírusrezisztenciát alakítanak ki és/vagy természetes vírusellenes anyag képződését indítják meg. A találmány szerinti új készítményekben alkalmazott aktivátorokkal az eddig ismert leghatékonyabb aktivátor, a DEAE-dextrán hatásánál egy 10 nagyságrenddel erősebb hatás is elérhető, így a gyógyászatban előnyösebben használhatók fel, hiszen lényegesen csökkenthető a szervezetbe bevitt hatóanyagmennyiség. 15 Az eljárás során egy vagy több vírusellenes rezisztenciát létrehozó induktort és egy vagy több, az induktor hatását fokozó aktivátort alkalmazunk. Ismeretes, hogy az élő sejtek és szövetek vírusrezisztenciáját nemcsak vírusok, hanem termé- 20 szetes és mesterséges vegyületek is indukálhatják. Vírusrezisztencia kialakítására használatosak természetes ribonukleinsavak, így vírusnukleinsavak [G. E. W. Welstenholme and M. 0. Kouner: Interferon, London 1967, Little and Brown], gomba 25 eredetű ribonukleinsav [M. R. Hilleman, J. Infenct. Diseases 121 196 0970)] egyes növényi anyagok, mint a fitohemagglutinin.poliszacharidok [N. B. Finter: Interferons, Philadelphia, 1966, W. B. Saunders Co]. 30 Leghatásosabb induktornak a természetes és a szintetikusan előállított poliribonukleotidok bizonyultak [M.Harris: Science 170, 1068 (1970)]. Az egyes induktorok keverékei (amelyek között komplexképződés nem játszódik le), komplexei, hibridjei (amelyekben például a komplex egyik szála dezoxiribonukleinsav, míg a másik ribonukleinsav), modifikált származékai (például kéntartalmú nukleotidokat tartalmazó nukleinsav) és analógjai (amelyek a polimerizáció előtt módosított nukleotidok beépülésével jönnek létre) egyaránt mutatnak induktorhatást. A természetes eredetű nukleinsavak lehetnek növényi eredetűek, mint például a helenin [Rytel, M.W. és társai J. Exp. Med. 123, 577 "(1966)], a statolon [Kleinschmidt, W. J. et al.: Nature, 220 167 (1968)], az Aspergillusból származó RNS,JBanks,G.T. et al.: Nature 227, 505 (1970), 764 715számú belga szabadalmi leírás], élesztőből származó RNS [Billian, A. és Schonne, E.: Life Sei. 9, 69 (1970)_757 291 számú belga szabadalmi leírás stb.], vagy víruseredetűek, mint például a következő vírusokból és fágokból izolált nukleinsavak: Rheovírus, Rice dwarf vírus, MS 2 fág, MU 9 fág, T 1 fág [Nemes, M. M. és társai: Proc. Soc. Exp. Biol. Med. 132, 784 (1969) 752 198' számú belga, 1 935 667 számú NSZK-beli, 739 424 számú belga, 739 425 számú belga szabadalmi leírások], mengovírus [Falcoft R. és Falcoft, E.: Biochim. Biophys. Acta 182, 501 (1969)], vaccina 170622