170551. lajstromszámú szabadalom • Eljárás teljesen szintetikus úton előállított D-béta, béta-dimetilciszteint tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. III. 24. (DE-814) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1972. III. 25. (P 22 14 814.7) Közzététel napja: 1977. II. 28. Megjelent: 1978. III. 31. 170551 Nemzetközi osztályozás: A01K 31/195 A feltalálók megnevezése - kérésükre - elmarad. Tulajdonos: Deutsche Gold- und Silber-Scheidenanstalt, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás teljesen szintetikus úton előállított Di3j3-dimetil-ciszteint tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására 1 A találmány tárgya eljárás teljesen szintetikus úton előállított gyakorlatilag mellékhatás-mentes D-j3, ß-d íme til-cisztein-tartalmú gyógyszerkészítmények előállítására. A természetes penicillinből nyert D-j3j3-dimetil- 5 -cisztein különféle betegségek — így például nehézfém-mérgezések, Wilson-kór, és primer, krónikus poliarthritis — kezelésére vált be. Az a tapasztalat azonban, hogy az ilyen D-0j3-dimetil-ciszteint tartalmazó készítmények gyakran váltanak ki allergiás 10 reakciókat. Ezzel szemben a találmány gyógyszerkészítmények előállítására teljesen szintetikus úton előállított D-j3ß-dimetil-cisztein használatát javasolja. Meglepő módon azt tapasztaltuk, hogy a tel- 15 jesen szintetikus úton előállított D-ß^-dimetil-ciszteint tartalmazó gyógyszerkészítményeket a szervezet sokkal jobban viseli el, mint a természetes penicillinből nyert D-0,/3-dimetil-ciszteint tartalmazókat, így a szintetikus úton előállított D-^j3-dime- 20 til-cisztein alkalmazásánál például sokkal kevésbé, vagy egyáltalán nem lép fel allergia (pl. bőrreakciók, láz, stb.) és egyéb mellékhatások. Más esetekben a fellépő allergiás tünetek sokkal gyengébbek, illetve kevésbé zavarók. így teljesen szintetikus 25 úton készült |3j3-dimetil-ciszteint tartalmazó készítmények gyakorlatilag mentesek mellékhatásoktól. A találmány szerinti gyógyszerkészítményeket úgy állítjuk elő, hogy az alkalmazott D-j3^3-dimetil-ciszteint valamely I általános képletű — ahol 30 Ac jelentése valamely acilcsoport, különösen benzoil-, tozil-, nitrofenilszulfenil-, acetilvagy előnyösen formilcsoport, Z jelentése hidrogénatom, de az Ac szubsztituenssel együtt egy diacilcsoportot, különösen ftalilcsoporot képviselhet és R hidrogénatomot vagy benzilcsoportot jelent vagy jelentése megegyezik Ac helyettesítőével -vagy valamely II általános képletű - ahol R1 és R 2 jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatomot, 1-8 szénatomos alkilcsoportot, cikloalkil-vagy árucsoportot, így fenilcsoportot képvisel és Ac jelentése a fenti -szintetikus úton előállított D,L-0$-dimetil-cisztein-származéknak optikailag aktív bázisokkal - így L-lizinnel, brucinnal, 1-norefedrinnel, 1-efedrinnel, d-pszeudoefedrinnel, 1-pszeudonorefedrinnel, tebainnal vagy kinidinnel — végzett hasításával állítjuk elő és az így előállított D-/3j3-dimetil-ciszteint, illetve ennek gyógyászatilag elviselhető sóit a gyógyszeriparban szokásos hordozó — és segédanyagokkal, kívánt esetben egyéb, gyógyászatilag értékes anyagokkal összekeverjük és a keverékből ismert módon tablettákat, pirulákat, drazsékat, stb. készítünk. A tablettákat adott esetben gyomornedvekben oldódó filmmel is bevonhatjuk. A teljesen szintetikus D-j3j3-dimetil-cisztein, például a D,Lß.ß-dimetil-cisztein vagy annak megfelelő 170551
