170534. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2- amino- 4-hidroxi- 7,8- dihidro-pteridin vegyületeket tartalmazó antimikróbás hatású szinergetikus szerek előállítására
43 Az alábbi ED5 o indexeket kaptuk: 170534 44 A vizsgált I általános képletű pteridin szubsztituensei A pteridin koncentrációja /ig/ml Staph TMP Ps SMX Staph Ps R R1 R2 -CH2 Br Me Me 50 2,3 2,0 3,3 4,0 -CHBr2 Me Me 50 2,4 2,3 3,2 4,0 A táblázatban Me jelentése -CH3 23. példa 20 E példában a 2-amino-4-hidroxi-6-hidroximetil-7,7-dimetil-7,8-dihidro-pteridin hatásfokozó hatását hasonlítjuk össze más pteridinek hasonló hatásával. A vizsgált pteridint tartalmazó agart Staphylo- 25 coccus aureus tenyészetével oltjuk be, és a pteridinnek TMP-vel, illetve SMX-szel, illetve TMP-vei és SMX-szel készített kombinációját az agart tartalmazó edénybe helyezzük. 18 óra inkubáció után megfigyeljük a gátlási zóna nagyságát. Feljegyezzük a gátlási zóna szélességét, melyet az edény falától számítva mm-ben mérünk. Az alábbi táblázatban összefoglalt eredményeket kapjuk: A vizsgált I általános képletű pteridin szubsztituensei A pteridin koncentrációja Mg/ml TMP 30 Mg/ml SMX 300 Mg/ml TMP + SMX 5 + 100 Mg/ml R R1 R2 -CH2 OH Et Et 30 3 12,5 8,5 12,5 6,5 12,5 10,5 -CH2 OH Me Me 30 3 11 8 9 4 11,5 10 24. példa 45 Megvizsgálunk néhány olyan I általános képletű vegyületet Staphylococcus aureus elleni aktivitás szempontjából, amely R szubsztituensként szubsztituált fenoxialkil-csoportot tartalmaz. Vizsgálataink 50 során a pteridin-vegyületet szulfametoxazollal (SMX) kombinálva vizsgáljuk, mely kombináció szinergetikus hatást eredményez. A vizsgálatok eredményeit összehasonlítjuk azokkal az eredményekkel, amelyeket az SMX önmagában való alkal- 55 mázasával kapunk. Az összehasonlítás eredményeit az aktivitási indexszel fejezzük ki, amelyet az alábbiak szerint számítunk: EDS0 SMX önmagában való alkalmazásával Aktivitási index — ED50 SMX és a pteridinszármazék kombinációjával 60 65 juk: A vizsgálatokban az alábbi eredményeket kap-Pteridinszármazék 2-amino-4-hidroxi-6-p-klórfenoxi-metil-7,7--dietil-7,8-dihidropteridin 2-amino-4-hidroxi-6-p-metilfenoxi-metil-7,7--dietil-7,8-dihidropteridin 2-amino-4-hidroxi-6-p-metilfenoxi-metil-7,7--dimetil-7,8-dihidro-pteridin R Index -CH2 0C 6 H 4 C1 2,3 -CH2 OC 6 H 4 Me 1,3 -CH2 OC 6 H 4 Me 1,3 22
