170510. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új penám-3-karbonsav-származékok előállítására

27 170510 28 képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (IIa) általános képletű vegyületet vagy reakcióképes származékát valamely (Illa) általános képletű vegyülettel vagy reakcióképes származékával OH I c/Cx c reagáltatunk - mely képletekben N \< / ,R4 N R5 és R 6 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületek előállítására - mely képletben a N N I és /CN C C I / részképletű csoportok piridin-gyűrűt jelen­c-N tenek, R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alk.il -, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkiltio-, hidroxil-, di-(kis szénatom­számú )-alkilamino- vagy kis szénatomszámú alkanoil­amino-csoport, R8 kis szénatomszámú alkil-, amino-, kis szénatomszámú alkanoilamino-, hidroxil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoport. R7 jelentése hidro­génatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport. R9 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy hidroxil-csoport azzal jellemezve, hogy valamely (IIb) általános képletű vegyületet - mely képletben R7, R 8 és R 9 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott - vagy reakcióképes származékát valamely (Illb) általános C és képletű vegyülettel - mely képletben a N­C C C részképletű csoportok és R4 jelentése az előzőekben megadott - vagy reakcióképes származé­kával reagáltatunk. 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási OH I módja az N I KJ részképletű csoport helyén 4-hidroxi-l,5-naftiridin-gyűrűt, R4 helyén hidrogén­atomot, metil-, metoxi- vagy acetamido-csoportot, R7 helyén hidrogénatomot vagy metil-csoportot, R8 helyén metil-, metoxi-, amino-, acetamido- vagy hidroxil-csoportot és R9 helyén hidrogénatomot, metil-, metoxi- vagy hidroxil-csoportot tartalmazó (Ib) általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (IIb) és (Illb) általános képletű vegyületeket vagy reakció­képes származékaikat alkalmazunk, melyekben az OH I C C N I •N / részképletű csoport, R7 , R 8 , R 9 és R 4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[D-a-(4-hidroxi-l ,5-naftiridin-3-karboxami-10 do)-m -amino-fenil-acetamido]-2,2-dimetil-penám-3--karbonsav vagy gyógyászatilag alkalmas sói előállí­tására azzal jellemezve, hogy 6-(D-a-amino-m-amino­-fenil-acetamido) -2,2-dimetil-penám-3-karbonsavat vagy reakcióképes származékát 4-hidroxi-l ,5-naftiri-15 din-3-karbonsavval vagy reakcióképes származékával reagáltatunk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[D-a-(4-hidroxi-l ,5-naftiridin-3-karboxami­do )-p -amino-fenil-acetamido]-2,2-dimetil-penám-3-20 -karbonsav vagy gyógyászatilag alkalmas sói előállí­tására azzal jellemezve, hogy 6-[D-a-amino-p-amino­-fenil-acetamido]-2.2-dimetil-penám-3-karbonsavat vagy reakcióképes származékát 4-hidroxi-l,5-naftiri­din-3-karbonsawal vagy reakcióképes származékával 25 reagáltatunk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[D-a-(4-hidroxi-1,5-naftiridin-3-karboxami­do)-p-metoxi-fenil-acetamido]-2,2-dimetil-'penám-3--karbonsav vagy gyógyászatilag alkalmas sói elő-30 állítására azzal jellemezve, hogy 6-[D-a-amino-p-met­oxi-fenil-acetamido]-2,2-dimetil-penám-3-karbonsavat vagy reakcióképes származékát 4-hidroxi-l,5-naftiri­din-3-karbonsavval vagy reakcióképes származékával reagáltatunk. 35 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[D-Q-(4-hidroxi-cinnolin-3-karboxamido)-m­-amino-fenil-acetamido]-2,2-dimetil-penám-3-karbon­sav vagy gyógyászatilag alkalmas sói előállítására azzal jellemezve, hogy 6-[-D-a-m-amino-fenil-acetamido]-40 -2,2-dimetil-penám-3-karbonsavat vagy reakcióképes származékát 4-hidroxi-cinnolin-3-karbonsavval vagy reakcióképes származékával reagáltatunk. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[D-a-(3-hidroxi-kinoxalin-2-karboxamido)-m-45 -amino-fenil-acetamido]-2,2-dimetil-penám-3-karbon­sav vagy gyógyászatilag alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-(D-a-m-amino-fenil-acetami­do)-2,2-dimetil-penám-3-karbonsavat vagy reakció­képes származékát 3-hidroxi-kinoxalin-2-karbonsavval 50 vagy reakcióképes származékával reagáltatunk. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[D-a-(4-hidroxi-kinolin-3-karboxamido)-m­-amino-fenil-acetamido]-2,2-dimetil-penám-3-karbon­sav vagy gyógyászatilag alkalmas sói előállítására azzal 55 jellemezve, hogy 6-(D-a-m-amino-fenil-acetamido)­-2,2-dimetil-penám-3-karbonsavat vagy reakcióképes származékát 4-hidroxi-kinolin-3-karbonsawal vagy reakcióképes származékával reagáltatunk. 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 60 módja 6-[D-a-(4-hidroxi-8-metil-l,8-naftiridin-3-karb­o x am ido)-m-amino-fenil-acetamido]-2,2-dimetil-pe­nám-3-karbonsav vagy gyógyászatilag alkalmas sói előállítására azzal jellemezve, hogy 6-(D-a-m-amino­-fenü-acetamido)-2,2-dimetil-penám-3-karbonsavat 65 vagy reakcióképes származékát 4-hidroxi-8-metil-l,8-14

Next

/
Oldalképek
Tartalom