170489. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2-benzo-tiazin-3-karboxamidok előállítására
7 170489 8 3,41 g 2-metoxi-karbonil-benzolszulfonil-kloriddal kezelünk és a képződött elegyet visszafolyat ás közben 30 percig forraljuk. A reakcióelegyet lehűtjük és a kivált szilárd anyagot leszűrjük, benzollal mossuk és vízzel, majd kloroformmal összerázzuk. 5 A vizes réteget még többször kloroformmal extraháljuk, a kloroformos kivonatokat egyesítjük és nátrium-szulfát felett szárítjuk. A szerves oldószert vákuumban lepároljuk, a sárgásbarna szilárd maradékot hexánnal eldörzsöljük és szűrjük. 640 mg 10 terméket kapunk, olvadáspont 216-218 C° (bomlás). E) preparálás Fém-hidridek A találmány szerinti eljárásban használt fém-hidridek kereskedelmi termékek, vagy irodalmi módszerek szerint előállíthatók (Moeller, „Inorganic Chemistry", John Wiley and Sons, New York, Yew York 1959). Szabadalmi igénypontok: Elemzés C^H] s0 5 N 3 S2-re: számított: C =45,52%, N = 11,37%, talált: C =45,02%, N =11,71%. H =4,09%, H =4,12%, 2. N-Aril-N,-alkil-(2'-alkoxi-karbonil-benzolszulfonil-glicinamidok 1. Eljárás I általános képletű 1,2-benzo-tiazin-3-15 -karboxamidok előállítására, ahol Rí 2-tiazolil-, 2-piridil-, vagy 6-metil-2-piridilcsopor-tot jelent — azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű 20 vegyületet -ahol R3 1-3 szénatomszámú alkilcsoportot jelent és Rí jelentése a fenti- alkálifém- vagy alkáliföldfém-hidriddel reagáltatunk közömbös oldószerben. 50-150 C° hőmérsékleten. A B) és C) preparálás megfelelő közbenső termékeiből kiindulva és a D) preparálás 1. pontjában leírt eljárást követve a II általános képletű közbenső termékeket állítjuk elő, ahol Rí 2-piridilvagy 6-metil-2-piridil-csoport, R3 pedig a fent megadott jelentésű. 25 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy fémhidridként nátrium-hidridet használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként tetra-30 hidrofuránt használunk. 2 ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774317 - Zrínyi Nyomda
