170471. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-butanol- származékok előállítására
170471 -,A 25 26 R2 hidrogénatomot vagy egy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R3 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkanoilcsoportot képvisel — és fiziológiai szempontból ártalmatlan sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely {II) általános képletű vegyületet - e képletben Q -C(CH3 )(OH)-CH 2 -W vagy -CX(CH 3 )-CH2 -Y csoportot, W -CN, -CONH2 , -CH 2 -Hal, -CH 2 -diazóniumsó vagy -CH2 0-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot, X halogénatomot, -O-Zn-Hal, -O-Mg-Hal, —O-Me vagy —O—bórsavészter-csoportot és ezekben Hal halogénatomot, Me alkálifématomot képvisel, Y és Z jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely szolvolizáló hatású szerrel kezelünk, vagy b) Y helyén -CH2 OR 3 csoportot és R 3 helyén hidrogénatomot, R1 és R 2 helyén pedig a fenti meghatározásnak megfelelő szubsztituenseket tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (VII) általános képletű vegyületet - ahol E —CHO vagy benziloximetil-csoportot képvisel, Z jelentése a fentivel egyező — valamely redukálószerrel kezelünk, vagy c) valamely (III) általános képletű vegyületet - ahol Y és Z jelentése a tárgyi kör szerinti -valamely oxidálószerrel kezelünk, vagy d) Z helyén (la) általános képletű csoportot, Y, R1 , R 2 és R 3 helyén pedig a fenti meghatározásnak megfelelő szubsztituenseket tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (IV) általános képletű vegyületet vagy egy ilyen vegyület valamely sóját egy (V) általános képletű vegyülettel vagy ennek valamely sójával - e képletekben a Q1 és Q 2 egyike hidroxílcsoportot, másika pedig halogénatomot képvisel, R1 , Y és Z jelentése pedig megegyezik a tárgyi kör szerintivel — reagáltatunk, vagy e) Z helyén (la) általános képletű csoportot, R1 helyén halogénatomot, Y, R2 és R 3 helyén pedig a tárgyi kör szerinti meghatározásnak megfelelő szubsztituenseket tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (VI) általános képletű vegyületet - ahol Ar egy (Via) képletű csoportot képvisel, Y jelentése pedig megegyezik a tárgyi kör szerintivel — diazotálunk, majd a kapott diazóniumsót valamely halogénezőszerrel reagáltatjuk, és adott esetben a kapott (I) általános képletű vegyületben az Y szubsztituenst valamely redukáló-, oxidáló-, szolvolizáló-, észterező- vagy átészterezőszerrel való kezelés útján valamely más, ugyancsak Y fenti meghatározásának megfelelő szubsztituenssé alakítjuk át, és/vagy adott esetben az R1 helyén álló hidrogénatomot valamely halogénezőszerrel való kezelés útján halogénatomra cseréljük ki, és/vagy a karbonsav alakjában kapott vegyületet valamely megfelelő bázissal való reagáltatás útján fiziológiai szempontból ártalmatlan sóvá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1975. február 27.) 5 2. Eljárás az Ar1 -C(OH)(CH 3 )-CH 2 -COOR 10 általános képletű vegyületek — ahol Ar1 4-bifenilil-csoportot, R hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel — 15 és fiziológiai szempontból ártalmatlan sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely Ar 1 -CO-CH 3 általános képletű ketont — ahol Ar 1 jelentése a 20 fentivel egyező — valamely M-CH2 -COOR általános képletű szerves fémvegyülettel - e kép-25 létben M valamely fématom egy ekvivalensét jelenti, R jelentése a fentivel egyező — reagáltatunk és a kapott reakcióelegyet hidrolizáljuk, vagy 30 b) valamely Ar 1-CO-CH 2 -COOR általános képletű ketonsav-szárrnazékot — ahol Ar 1 és R jelentése a fentivel egyező — valamely CH3 -Mg-Hal 35 általános képletű szerves fémvegyülettel - ahol Hal jelentése halogénatom — reagáltatunk és a kapott reakcióelegyet hidrolizáljuk, vagy c) valamely Ar 1 —Q 40 általános képletű vegyületet — e képletben Q -C(OH)(CH3 )-CH 2 -W vagy -CHal(CH3 )-CH 2 COOR csoportot, W -CN, -CONH2 , -CH 2 -Hal, -CH 2 -di-45 azóniumsó vagy —CH2 0—(rövidszénláncú)-alkil-csoportot, Hal halogénatomot képvisel, R és Ar 1 jelentése a fentivel egyező — valamely szolvolizálószerrel kezelünk, 50 és kívánt esetben a kapott reakciótermékben az R szubsztituenst valamely észterező-, átészterező- vagy szolvolizálószerrel való kezelés útján valamely más, ugyancsak R fenti meghatározásának megfelelő szubsztituenssé alakítjuk át, 55 és/vagy kívánt esetben a karbonsav alakjában kapott reakcióterméket valamely bázissal való reagáltatás útján fiziológiai szempontból ártalmatlan sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1974. márciusi.) 60 3. Eljárás 3-(p-bifenilil)-l,3-butándiol előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely Ar'-CÍCHaXOty-CHj-E általános képletű vegyületet — ahol E egy —CHO csoportot 65 vagy benziloximetil-csoportot képvisel és Ar 1 je-13
