170466. lajstromszámú szabadalom • Eljárás xanténszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 170466 4É& Nemzetközi osztályozás: w Bejelentés napja: 1974.1. 31. (ME-1700) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1973. II. 01. (P 23 04 763.4) C07D 311/82 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1977.1. 28. Megjelent: 1978. II. 28. Feltalálók: dr. Gante Joachim oki. vegyész, dr. Kurmeier Hans-Adolf oki. vegyész, dr. Wild Albrecht állatorvos, dr. Mehrhof Werner oki. vegyész, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Merck Patent Gesellschaft mit beschränkter Haftung, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás xanténszármazékok előállítására A találmány tárgya eljárás a csatolt rajz szerinti (I) általános képletű új xanténszármazékok előállítására, e képletben Z 'nelyettesítetlen vagy az 1-. 3-, 4-, 5-, 6-. 7- 5 vagy 8-helyzetben az R3 szubsztituenssel helyettesített 2-xantenil-csoportot, R1 -CH 2 OH vagy CH 2 OAc csoportot, R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, 10 R" fluor-, klór- vagy brómatomot, Ac 2-4 szénatomos alkanoilcsoportot képvisel. Azt találtuk, hogy a fenti meghatározásnak megfelelő (I) általános képletű vegyületek a szervezet 15 által jól elviselhető és kiváló antiflogisztikus (gyulladásgátló) hatással rendelkeznek, különösen pedig előnyösen befolyásolják az izületek krónikusan előrehaladó megbetegedési folyamatait. Emellett e vegyületek analgetikus (fájdalomcsillapító) és antipire- 20 tikus (lázcsökkentő) hatásokat is mutatnak. E tulajdonságaiknál fogva az (I) általános képletű vegyületek előnyösen alkalmazhatók gyógyszerként, különösen embereken és állatokon fellépő gyulladásos folyamatok ellen, emellett felhasznál- 25 hatók közbenső termékként más gyógyszerek előállítására is. A fenti meghatározásnak megfelelő (I) általános képletű vegyületekhez hasonló szerkezetű, de más szubsztituens-csoportokat tartalmazó vegyületeket a 30 2 015 265 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli szabadalmi közrebocsátási irat, valamint a 3 636 612 számú Amerikai Egyesült Államok-béli szabadalmi leírás ismertetett, ezek az ismert vegyületek azonban nem mutatják a jelen találmány szerint előállított új vegyületek előnyös farmakológiai tulajdonságait. Az (I) általános képlet fenti meghatározásának keretében Z előnyösen nelyettesítetlen 2-xantenil-csoportot, R1 előnyösen -CH 2 OH csoportot, R2 különösen hidrogénatomot, metil- vagy etilcsoportot, előnyösen metilcsoportot, R3 előnyösen klóratomot, Ac előnyösen acetilcsoportot, továbbá propionil-, butiril- vagy izobutirilcsoportot képvisel. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek sorában tehát azok tekinthetők előnyöseknek, amelyekben az említett helyettesítők legalább egyike az itt megadott előnyös jelentésű. A fenti meghatározásnak megfelelő (I) általános képletű vegyületek előálb'tása a találmány értelmében oly módon történik, hogy valamely (II) általános képletű vegyületben - ahol X valamely a -CHR 1 R 2 csoportot képvisel, csoporttá átalakítható 170466
