170454. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilamino-oxazolok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. XII. 17. (LI-270) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1973. XII. 17.(58351/73) Közzététel napja: 1976. XII. 28. Megjelent: 1978.1.31. 170454 Nemzetközi osztályozás: C07D 263/48, 413/04 Feltalálók: Neville Martin Charles vegyész, Tadley, Hampshire, Verge John Pomfret vegyész, Henley-on-Thames, Oxfordshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Lilly Industries Limited, London, Nagy-Britannia Eljárás acilamino-oxazolok előállítására A találmány tárgya eljárás gyógyászatilag hatásos és/vagy gyógyhatású anyagok előállításában közbenső termékként felhasználható új acilamino-oxazolok, valamint az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. 5 A találmány szerinti eljárással az (I) általános képletű vegyületeket állítjuk elő -ahol Ar az acilamino-csoporthoz a 2-es, 4-es vagy 5-ös helyzetű szénatomon keresztül kap- 10 csolódó, adott esetben formil-, karboxil-, 1-4 szénatomos hidroxialkil-, 1-4 szénatomos alkil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-, 3-6 szénatomos alkanoiloxialkil-, vagy adott esetben halogénatommal vagy tri- 15 fluormetil-, 1-4 szénatomos alkil-, vagy 1 —4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-csoporttal helyettesített oxazolil-csoportot jelent, R1 jelentése 1-6 szénatomos alkil-, 2-4 20 szénatomos alkenil-, 3-6 szénatomos alkinil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-, 2-6 szénatomos alkoxialkil-, 2-6 szénatomos karboxialkil-, 1-6 szénatomos halogénalkil-, (1-4 szénatomos) alkoxikarbo- 25 nil-(l-4 szénatomos)alkil-, adott esetben halogénatommal vagy trifluormetil-, l^t szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-(l-4 szénatomos)alkil- vagy adott esetben ha- 30 logénatommal vagy trifluormetil-, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-(2^ szénatomos)alkenil-csoportT R2 jelentése 1-8 szénatomos alkil-, 1-6 szénatomos halogénalkil-, 2-4 szénatomos alkenil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-, adott esetben halogénatommal vagy trifluormetil-, nitro-, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-, adott esetben halogénatommal vagy trifluormetil-, 1-4 szénatomos alkil-, vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-(l-4 szénatomos)alkil- vagy adott esetben halogénatommal vagy trifluormetil-, 1-4 szénatomos alkil-, vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-(2^ szénatomos)alkenil-csoport, vagy R1 és R 2 együtt 5-7 szénatomos laktám-gyűrűt képez. Az (I) általános képletű vegyületek közül igen könnyen állíthatók elő azok a származékok, amelyekben, az -NR'COR2 általános képletű acilamino-csoport az oxazol-gyűrű 2-es helyzetéhez kapcsolódik. Az (I) általános képletű vegyületek különösen előnyös csoportját képezik a (II) általános képletű acilamino-oxazolok — ahol 170454
