170451. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperaziniliminometil-rifamicinek előállítására
5 170451 6 mint az l-amino-4-ciklopentil-piperazint. A terméket nyers állapotban használjuk fel. A fenti példákban ismertetett módon eljárva állíthatjuk elő az alábbi vegyületeket: 3-[(4-(2-metil-ciklobutil)-l-piperazinil) iminometil]-rifarnicin-SV 3-[(4-ciklohexil-l-piperazinil)-iminometil]-rifamicin-SV 3-[(4-(3-metil-ciklopentil)-1 -piperazinil)-iminometil]-rifamicin-SV 3-[(4-(3,4-dimetil-ciklopentil)-l-piperazinil)-iminómetil]-rifamicin-SV 3-[(4-(3,3-dimetil-ciklobutil)-l-piperazinil)-iminometil]-rifamicin-SV 3-[(4-(3-metil-ciklobutil)-l-piperazinil)-iminometil]-rifamicin-SV 3-[(4-(3-etil-ciklobutil)-l-piperazinil)-iminometil]-rifamicin-SV 3-[(4-(2,2-dimetil-ciklobutil)-l-piperazinil)-iminometil]-rifamicin-SV 3-[(4-(3-etil-ciklobutil)-piperazinil)-iminometil]-rifamicin-SV 3-[(4-(4-metil-ciklohexil)-1 -piperazinil-iminometil]-rifamicin-SV 3-[(4-(3-metil-ciklohexil)-l-piperazinil-iminometil]-rifamicin-SV 3-[(4-(3,5-dimetil-ciklohexil)-l-piperazinil-, -iminometill-rifamicin-SV 3-[(4-cikloheptil-l-piperazinil)-iminometil]-rifamicin-SV 3-[(4-(2-metil-ciklohexil)-l-piperazinil)-iminometil]-rifamicin-SV 3-[4-(4-etil-ciklohexil)-l-piperazinil)-iminometil 1-rifamicin-SV 10 15 20 25 30 35 Szabadalmi igénypontok: 1. Kijárás az I általános képletű rifamicin-szár- 40 mazékok előállítására ahol Me metilcsoportot jelent, n értéke 3, 4, 5 vagy 6, g értéke 0, 1 vagy 2 és az R csoportok metil- vagy etilcsoportot jelentenek, amelyek valamely -CH2 -csoport hidrogénatomját vagy atomjait helyettesítik -, azzal jellemezve, hogy a 3-formil-rifamicin-SV-t 1-1,1 ekvimoláris arányban vett II általános képletű aminopiperazinnal reagáltatjuk - ahol a képletben n, g és R a fenti jelentésű — valamely közömbös szerves oldószer jelenlétében szobahőmérséklet és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten. 2. Az 1. igénypont szerinti- eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy közömbös szerves oldószerként dioxánt, tetrahidrofuránt, metanolt, etanolt, benzolt vagy etilacetátot alkalmazunk. •' 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II általános képletű aminopiperazint alkalmazunk, ahol g és R az 1. igénypontban megadott jelentésű és n értéke 3 vagy 4. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként l-amino-4-ciklopentil-piperazint alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként l-amino-4-ciklobutil-piperazint alkalmazunk. 6. A megelőző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése mikróbás fertőzések, különösen a Mycobacterium tuberculosis törzs által okozott mikróbás fertőzések leküzdésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet — ahol Me, n, g és R az. 1. igénypontban megadott jelentésű — önmagában vagy egyéb hasonló hatású készítménnyel kombinálva, a gyógy; szerkészítésben szokásos módon hordozó- és/vagy segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé készítünk ki. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774314 - Zrínyi Nyomda
