170435. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidinil-benzimidazolinon- származékok előállítására
23 170435 24 R1 jelentése halogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport vagy trifluormetil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport vagy trifluormetil-csoport, 5 R3 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, azzal a feltétellel, hogy ha R3 metil-csoportot jelent, úgy az a piperidin-gyűrű 2- vagy 3-helyzetében van, L jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú 10 alkil-, (rövidszénláncú)-alkoxikarbonil-(rövidszénláncú)-alkil-, (rövidszénláncú)-alkilkarbonil-(rövidszénláncú )-alkil- vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoport -, azzal jellemezve, hogy 15 a) valamely II általános képletű vegyületet - ahol Ar 1 és Ar2 jelentése a fenti és X jelentése halogénatom, meziloxi vagy toziloxi-csoport — valamely III általános képletű piperidin-származékkal 20 - ahol R1 , R 2 , R 3 és L jelentése a fenti -valamely megfelelő szerves oldószerben, előnyösen visszafolyatás közben forralunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására -ahol Ar1, Ar 2 , R 1, R 2 és R 3 jelentése a 25 fenti és L jelentése (rövidszénláncú)-alkoxikarbonil-etil-csoport (Ic általános képletű vegyület, ahol R4 jelentése rövidszénláncú alkil-csoport)-, valamely la általános képletű vegyületet - ahol Ar 1, Ar2, R1 , R 2 és R 3 jelentése a fenti - valamely V 30 általános képletű 2-propénsav-származékkal — ahol R4 jelentése a fenti — reagáltatunk, majd a kapott I általános képletű vegyületet ismert módon - adott esetben hidrátja illetve szolvátja alakjában - kinyerjük. 35 7 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784353 - Zrínyi Nyomda 12 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 5-klór-l-/l-[4,4-bisz(p-fluor-fenil)-butil]-4-piperidil/-2-benzimidazolinon előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-klór-l-(4-piperidil)-2--benzimidazolinont 1 -klór-4,4-bisz(p-fluor-fenil)-butánnal reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 5,6-diklór-l-/l-[4,4-bisz(4-fluor-fenil)-b util]-4-piperidinil/-l ,3-dihidro-2H-benzimidazol- 2-on-2-propanolát előállítására, azzal jellemezve, hogy 5,6-diklór-l,3-dihidro-l-(4-piperidinil)-2H-benzimidazol-2-ont l-klór-4,4-bisz(p-fluor-fenil)-butánnal reagáltatunk és a terméket 2-propanollal kezeljük. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 5-klór-l-/l-[4,4-bisz(4-fluor-fenil)-butil]-3-metil-4-piperidinil/-l ,3-dihidro-2H- benzimidazol-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-klór-l,3-dihidro-l-(3-metil4-piperidinil)- 2H-benzimidazol-2-ont l-klór-4,4-bisz(p-fluor-fenil)-butánnal reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 5-bróm-l-/l-[4,4-bisz(4-fluor-fenil)-butil]-4-piperidinil/-l,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-bróm-1,3 - d ih i d ro-1 -(4-piperidinil)-2H-benzimidazol-2-ont l-klór-4,4-bisz(p-fluor-fenil)-butánnal reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás változat foganatosítási módja 5-klór-l-/l-[4,4-bisz(p-fluor-fenil)-butil]4-piperidinil/-l ,3-dihidro-2-oxo-2H- benzimidazol-3-propánsav-metilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-klór-l-/l-[4,4-bisz(p-fluor-fenil)-butil]-4-piperidinil/-2-benzimidazolinont 2-propénsav-metilészterrel reagáltatunk.
