170435. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidinil-benzimidazolinon- származékok előállítására
MAGYAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1975. VI. 19. (JA-735) Amerikai Egyesült Államok-béli elsőbbsége: 1974. VI. 21.(481,594) Közzététel napja: 1977.1.28. Megjelent: 1978. II. 28. 170435 Nemzetközi osztályozás: C07D 401/04 Feltalálók: Janssen Paul Adrian Jan igazgató, Van Heertum Albert H. M. Th. vegyész, Vosselaar, Vandenberk Jan vegyész, Beerse, Van der AA Marcel J. M. C. vegyész, Vosselaar, Belgium Tulajdonos: Janssen Pharmaceutica N. V., Beerse, Belgium Eljárás piperidinil-benzimidazolinon-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új I általános képletű piperidinil-benzimidazolinon-származékok előállítására — ahol a képletben Ar1 és Ar5 jelentése egymástól függetlenül fenil-, 5 halogén-fenil- vagy trifluormetil-fenil-csoport, R' jelentése halogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport vagy trifluormetil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, rö- 10 vidszénláncú alkil-csoport vagy trifluormetil-csoport, R' jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, azzal a feltétellel, hogy ha R3 metil-csoportot jelent, úgy az a piperi- 15 din-gyűrű 2- vagy 3-helyzetében van, L jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, (rövidszénláncú)-alkoxikarbonil-(rövidszénláncú)-alkil-, (rövidszénláncú)-alkilkarbonil-(rövidszénláncú)-alkil- vagy 20 fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoport -, oly módon, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet - ahol Ar 1 és Ár 2 jelentése a fenti és X jelentése 25 halogénatom, meziloxi vagy toziloxi-csoport - valamely III általános képletű piperidin-származékkal - ahol R1 és R 2 , R 3 és L jelentése a fenti -valamely megfelelő szerves oldószerben, előnyösen visszafolyatás közben forralunk, vagy 30 b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, - ahol Ar1, Ar2, R 1 , R 2 és R 3 jelentése a fenti és L jelentése (rövidszénláncú)-alkoxikarbonil-etil-csoport (Ic általános képletű vegyület)-, valamely la általános képletű vegyületet - ahol Ar 1, Ar2, R1 , R 2 és R 3 jelentése a fenti - valamely V általános képletű 2-propénsav-származékkal — ahol R4 jelentése (rövidszénláncú)-aikil-csoport - reagáltatunk. Az új, találmány szerinti vegyületeknek hosszantartó neuroleptikus hatásuk van. Ismertek olyan, az I általános képlethez hasonló vegyületek, amelyeknek az aromás része szubsztituálatlan (lásd a 3 196 157 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírást). Az új I általános képletű vegyületek szubsztituenseinél említett „rövidszénláncú" kifejezésen 1-5 szénatomos csoportokat értünk, (rövidszénláncú)-alkil-csoportok esetében például metil-, etil-, propil-, izopropil- vagy butil-csoportokat. Halogénatom alatt 127 atomsúlyúnál kisebb atomsúlyú halogénatomokat értünk, például fluort, klórt,brómot és jódot. A találmány szerinti vegyületek ezen túlmenően vízzel és nem-vizes oldószerekkel, például alkoholokkal, így 2-propanollal szolvátokat képezhetnek. Ezek a szolvátok is beletartoznak a találmányunk körébe. 170435
