170429. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázikus helyettesítőt tartalmazó ditiánszármazékok előállítására
31 170429 32 (ahol R4, Rs , R 6 , Y, Z és m a fenti jelentésű és R8 jelentése kilépő csoport) reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben R, R4, R 5 , R 6 , Y, Z és m a fenti jelentésű) valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (ahol n a fenti jelentésű), vagy c) valamely (VI) általánol képletű vegyületet (mely képletben R, R8, X, Y és n jelentése a fent megadott) valamely (VII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R4, Rs, R 6 , Z és m jelentése a fent megadott), vagy d) valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben R és R8 jelentése a fent megadott) valamely (IX) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R4, R s , R 6 , X, Y, n és m jelentése a fent megadott), vagy e) valamely (X) általános képletű vegyületet (mely képletben R, R4, X, Y és n jelentése a fent megadott) valamely (XI) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R8, Z, m, R s és R6 jelentése a fent megadott), vagy f) valamely (XII) vagy (XIII) általános képletű vegyületben (ahol R, R4, Rs, R 6 , X, Y, Z, m és n jelentése a fent megadott, Y! és Zt jelentése Y, illetve Z csoportnak megfelelő, karbonil-csoportot tartalmazó csoport és A jelentése R4-CO-NI általános képletű csoport, melyben R4 a fenti jelentésű) a karbonil-csoportot, illetve az A csoportot redukáljuk, kívánt esetben egy kapott, X helyén kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet a megfelelő, X helyén SO vagy S02 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté oxidálunk, kívánt esetben egy kapott, R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet N-(kis szenatomszámú)-alkilezésnek vetünk alá, kívánt esetben egy kis szénatomszámú alkoxi- vagy aril-(kis szénatomszámú)-alkoxi-csoportot hidroxil-csoporttá alakítunk, kívánt esetben egy nitro-csoportot amino-csoporttá redukálunk, kívánt esetben egy cián-csoportot karboxil-csoporttá elszappanosítunk, kívánt esetben egy karboxil-csoportot észterezünk, amidálunk vagy redukálunk, kívánt esetben egy hidroxil-csoportot éterezünk, észterezünk vagy karbamoilezünk, kívánt esetben egy amino-csoportot mono- vagy di-(kis szénatom számú) -alkilezünk, kívánt esetben egy alkiltio-csoportot aíkilszulfonil-csoporttá oxidálunk és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű bázist savaddíciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R helyén (a) általános képletű csoportot tartalmazó (II), (IV), (VI), (VIII), (X), (XII) vagy (XIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, (ahol a többi szubsztituens jelentése az 1. igény: pontban megadott). 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vegyületeket alkalmazunk, melyekben R!, R2 és R 3 közül az egyik hidrogénatomot és a másik kettő kis szénatomszámú alkoxi-, előnyösen metoxi-csoportot képvisel vagy együtt butadién-l,3-ilén-l,4-csoportot képez, (ahol a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott). 4. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás 5 foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III), (IV), (VII), (IX), (XI), (XII) vagy (XIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk melyekben Rs és R 6 közül az egyik hidrogénatomot és a másik kis szénatomszámú alk-10 oxi-csoportot, különösen metoxi-csoportot képvisel, (ahol a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott). 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy lő kiindulási anyagként olyan (II), (VI), (IX), (X), (XII) vagy (XIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben X jelentése kénatom vagy -S02 — csoport és n = 3, (ahol a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott). 20 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III), (IV), (VI), (IX), (X) vagy (XIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Y jelentése —(CH2) 3 — cso-25 port vagy olyan (XII) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben Y! jelentése -(CH2) 3 - csoporttá átalakítható, karbonil-csoportot tartalmazó csoport, (ahol a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott). 30 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kündulási anyagként olyan (III), (IV), (VII), (IX), (XI) vagy (XIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben (Z)m jelentése 35 -(CH3 -CH 2 )m- csoport, ahol m = 0 vagy 1, vagy olyan (XII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Zi jelentése —(CH2-CH 2 ) m — csoporttá átalakítható, karbonil-csoportot tartalmazó csoport, (ahol a többi szubsztituens jelentése 40 az 1. igénypontban megadott). 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III), (IV), (VII), (IX), (X) vagy (XII) általános képletű vegyületeket alkal-45 mázunk, melyekben R4 jelentése metil- vagy etil-csoport, vagy olyan (XIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben A jelentése formil- vagy acetilamino-csoport, (ahol a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott). 50 9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) - (XIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R jelentése 3,4-dimetoxi-fenil-csoport, X jelentése 55 —S02 —, n = 3, Y jelentése propil-csoport, R4 jelentése metil-csoport, Z jelentése etil-csoport, m=l, Rs jelentése hidrogénatom és R 6 jelentése metoxi-csoport, (ahol a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott). 60 10. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával N-(3,4-dimeto xi-fenil-etil)-2-(3,4-dimetoxi-fenil)-N-metil-m-ditián-2-propilamin-1,1,3,3-tetraoxidot vagy 65 savaddíciós sóit állítjuk elő. 16
