170420. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indán-származékok előállítására
15 170420 16 R5 és R 6 jelentése a tárgyi körben megadott, Z pedig halogénatomot jelent - reagáltatjuk, és kívánt esetben egy, Y helyén -COO-(CH2) n -NR s R 6 csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet megfelelő savval végzett kezelés útján gyógyásza- 5 tilag elfogadható savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. december 16.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukáláshoz fém- 10 hidridként nátriumhidridet vagy káliumhidridet, szerves oldószerként pedig étert vagy tetrahidrofuránt használunk. (Elsőbbsége: 1974. december 16.) 3. Eljárás az (I) általános képletű indán-származékok - ahol 15 X jelentése hidrogénatom, Rt és R 2 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, 20 és jelentésük eltérő vagy azonos lehet, vagy az egyik hidrogénatomot is jelenthet, azzal a megkötéssel, hogy helyzetük a 2-helyzettől eltérő, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénato- 25 mos alkilcsoport, Y jelentése -COOR4 általános képletű csoport, ahol az utóbbi csoportban R4 hidrogénatomot, egy 1/v M általános képletű csoportot (amelyben M jelentése fématom 30 és v jelentése a fématom vegyértéke) vagy egy -(CH2 ) n -NR 5 R 6 általános képletű csoportot jelent, az utóbbi csoportban pedig n értéke 1-4, R5 és R 6 pedig 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, és 35 jelentésük eltérő vagy azonos lehet, vagy együtt a közbezárt nitrogénatommai egy 5—7 tagú nitrogéntartalmú heterociklusos gyűrűt képezhetnek —, valamint az Y helyén -COO-(CH2 ) n -NR s R 6 csoportot hordozó (I) általános képletű vegyület gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű nitrilvegyületet - ahol R,, R2, R 3 és X jelentése a tárgyi körben megadott — savas vagy bázikus hidrolízisnek vetünk alá, és kívánt esetben Y helyén -COO M 1/v általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy így kapott, Y helyén karboxil-csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet megfelelő fémvegyülettel végzett kezelés útján fémsójává alakítunk, vagy Y helyén -COO-(CH2) n -NR5 R 6 általános képletű csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy, Y helyén karboxil-csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet halogénezünk és a kapott savhalogenidet valamely HO-(CH2) n -NR 5 R 6 általános képletű aminoalkohollal - ahol n, R5 és R 6 jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatjuk vagy egy, Y helyén karboxil-csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet fémsójává alakítunk és ezt a sót valamely Z-(CH2) n -NR s R 6 általános képletű halogenid-származékkal - ahol n, Rs és R 6 jelentése a tárgyi körben megadott, Z pedig halogénatomot jelent — reagáltatjuk, és kívánt esetben egy, Y helyén -COO-(CH2 ) n -NR 5 R 6 csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet megfelelő savval végzett kezelés útján gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. február 7.) 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784351 - Zrínyi Nyomda
