170391. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izotiocianopiridinek előállítására
Vegyület száma 170391 19 20 Vegyület Fizikai adatok Op. 3.25 2-(2',6'-diklór4'-izotiocianofenoxi)-piridin 3.26 2-(3',4',5'-triklórfenoxi)-5-izotiociano-piridin 127-129 C° 3.27 2-benziloxi-5-izotiociano-piridin 76-78 C° 3.28 2-(4'-izotiocianobenziloxid)-piridin 110-112 C° 3.29 2-(4'-fluorbenziloxi)-5-izotiociano-piridin 118-120 C° 3.32 2-(2'-fluorbenziloxi)-5-izotiociano-piridin 54—56 C° 3.33 2-(4'-klórbenziloxi)-5-izotiociano-piridin 133-135 G° 3.34 2-(4'-brómbenziloxi)-5-izotiociano-piridin 146—148 C° 3.35 2-(4'-metilbenziloxi)-5-izotiociano-piridin 95-98 C° 3.36 2-(2'-feniletoxi)-5-izotiociano-piridin 110-114 C° 3.37 2-(3'-fenilpropoxi)-5-izotiociano-piridin 72-76 C° A 9. példában leírt módon állíthatók elő az (I) cianopiridinek is, amelyekből a megfelelő savaddíciós általános képletű vegyületek szűkebb körét képező sók kaphatók, következő, (Id*) általános képletnek megfelelő izotio-Ve8 yület Vegyület Fizikai adatok Op. szama 4.1 2-anilino-5-izotiociano-piridin 108—111 C° 4.2 2-(4'-fluoranilino)-5-izotiociano-piridin 150—154 C° 4.3 2-(4'-klóranilino)-5-izotiociano-piridin 118-121 C° 4.4 2-(4'-brómanilino)-5-izotiociano-piridin 110—113 C° 4.6 2-(4'-metilanilino)-5-izotiociano-piridin 136-138 C° 4.11 2-(4'-etoxianilino)-5-izotiociano-piridin 135—136 C° 4.12 2-(4'-butoxianilino)-5-izotiociano-piridin 104-107 C° 4.14 2-(4'-hidroxianilino)-5-izotiociano-piridin • 110—112 C° 4.15a 2-(4'-dimetilaminoanilino)-5-izotiociano-piridin 149—150 C° 4.19 2-[N-(4'-klórbenzÜ)-amino]-5-izotiociano-piridin 132-133 C° 4.20" 2-[N-(2'-klórbenzil)-amino]-5-izotiociano-piridin 82—85 C° 4.25 2-(4'-fenoxianilino)-5-izotiociano-piridin 102—104 C° 4.26 2-(4'-fenilanilino)-5-izotiociano-piridin 175—179 C° 4.27 2-(4'-izotiocianoanilino)-5-nitro-piridin 179-181 C° A találmány szerinti vegyületek hatékonyságát a történt, összehasonlításul kezeletlen, hasonló módon következő kísérletekkel bizonyítjuk. 40 fertőzött egerek szolgáltak. Kísérletek Hymenolepis nana-val fertőzött egereken A hatóanyagokat szuszpenzió alakjában olyan fe- Kísérletek Nematospiroides dubius által fertőzött egehéregereknek adtuk be gyomorszonda segítségével, reken amelyek Hymenolepis nana-val voltak fertőzve. Kísér- A hatóanyagokat szuszpenzió alakjában gyomorlétenként 5 egeret alkalmaztunk. Az egyes kísérleti 45 szonda segítségével olyan fehéregereknek adtuk be, állatoknál a hatóanyagokat 3 egymást követő napon amelyek Nematospiroides dubius-szal voltak fertőzve, naponta egyszer adtuk be. Az állatokat a kísérletek Kísérletenként 5 állatot alkalmaztunk. Az egyes állakezdetét követő 8. napon megöltük és felboncoltuk. toknak a hatóanyagokat 3 egymást követő napon A kiértékelés a kísérleti állatok boncolása után a napjában egyszer adtuk be. Az állatokat a kísérlet belekben található galandférgek megszámlálása útján 50 kezdetét követő 8. napon megöltük és felboncoltuk, történt. Összehasonlításul kezeletlen, hasonló módon A kiértékelés a kísérleti állatok boncolása után a fertőzött egerek szolgáltak. belekben található nematódák megszámlálása útján A készítményt az egerek szimptóma nélkül viselték történt. Összehasonlításul hasonló módon fertőzött, el. de kezeletlen egerek szolgáltak. 55 A szereket az egerek tünetmentesen viselték el. Kísérletek egérbélférgekkel fertőzött egereken A hatóanyagokat szuszpenzió alakjában gyomor- Féregellenes hatás megállapítása Ascaridia galli-val ferszondával olyan fehér egér éknek adtuk be, amelyek tőzött tyúkokon, illetve csirkéken egérbélférgekkel voltak fertőzve. Kísérletenként 5 1-3 napos csirkéket az Ascaridia galli (orsóféreg) egeret alkalmaztunk. Az egyes kísérleti állatoknak a 60 petéivel fertőztünk meg. Kísérletenként 5-5 csirkehatóanyagokat 3 egymást követő napon naponta egy- bői álló csoportokat alkalmaztunk. A megfertőzés szer adtuk be. Az állatokat a kísérlet kezdetét követő után 4-5 héttel az állatoknak a hatóanyagokat na-8. napon megöltük és felboncoltuk. poriként egy adagban 3 egymást követő napon adtuk A kiértékelés a kísérleti állatok boncolása után a be - összehasonlításként fertőzött, de nem kezelt állabelekben található egérbélférgek megszámlálásával 65 tok szolgáltak. 10
