170377. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-(2,2-dimetil-5-oxo-4-fenil- 1-imidazolidinil)- 2,2-dimetil- penam- 3alfa- karbonsav- metoximetilészter előállítására
170377 11 12 III. táblázat Az ampicfllin, hetacillin és ezek metoximetil-észterei kemoterápiás aktivitása . Escherichia coli mikroorganizmussal fertőzött egereknek történő orális beadás esetén Antibiotikum VivőMyag Orális PDS0 mg/kg Escherichia coli A 15 119 törzzsel szemben 1. kísérlet 2. kísérlet ampicillin H2 Ö 70 hetacillin H2 0 70 hetacülin-észter HjÖ 70 ampicillin-észter H3 P0 4 puffer 50 80 76 50 54 PDso = SQfoos védelmet nyújtó adag (protektiv dózis) A fenti táblázatban ismertetett kísérletek során valamennyi antibiotikumot orálisan adtuk be az egereknek, ekvimolekuláris koncentrációkban, 1 órával a mikroorganizmussal történt fertőzés után. Szabadalmi igénypont Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő, R1 helyén a (II) képletű csoportot tartalmazó 6<2,2-dimeul-4-fenil-5-oxo-l-imidazolidiflil)*2 ji'dhrietilpenam-3a-karbonsav-metoximetilésztef és savaddíciós sói, valamint a megfelelő szabad 3a-karbónsav előállítására, azzal jellemezve, hogy at 6-(fenoxi-acetilamino)-2,2-dirnetil-penam-3a-karbonsav-metoximetilésztert dezacilezünk, a kapott (IV) képletű 6-amino-2,2-dimetil'3a*kafbonsavmetoximetilésztert a-amino-fenüecetsawal vagy e sav valamely reakcióképes származékával acilezzük és az így kapott, az (I) általános képletnek megfelelő, R1 helyén a (III) képletű csoportot tartalmazó 6-(a-amino-fenilacetamino)-2,2-dimetil-penam*3-karbonsav-metoximetilésztert acetonnal rea-20 gáltatjuk, vagy a2 a (IV) képletű 6-amino-2,2-dimetil-3a-karbonsavmetoximetilésztert a-amino-fenilecetsawal vagy e sav valamely reakcióképes származékával acilezzük és az így kapott, az (I) általános képletnek megfe-25 lelő, R1 helyén a (III) képletű csoportot tartalmazó 6-(a-amino-fenilacetilamino)-2,2-dimetil-penam-3-karbonsav-metoximetilésztert acetonnal reagáltatjuk, és kívánt esetben a kapott 6-{2,2-dimetil-4-fenil-5-30 Oxo-1-imidazolidinil)-2,2-dimetil-penam-3a-karbonsav-metoximetilésztert a metoximetil-csoport hidrolízissel történő lehasítása útján a megfelelő ismert szabad 3a-karbonsawá alakítjuk és/vagy kívánt esetben a kapott terméket valamely gyógyszerészeti szem-35 pontból elfogadható savval való reagáltatás útján savaddíciós sóvá alakítjuk. lrajz A kiadásért felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77-2704 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Feleló's vezető: Szalay Kálmán mb. igazgató
