170304. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására
170304 47 48 X jelentése hidrogénatom, adott esetben védett hidroxilcsoport, védett aminocsoport vagy formiloxi-csoport, B jelentése hidrogénatom, metoxicsoport vagy rövidszénláncú alkiltio-csoport, és Rj jelentése karboxil-védőcsoport, előnyösen rövidszénláncú alkoxi-benzil-csoport-, azzal jellemezve, hogy valamely (IX) általános képletű vegyületet - ahol B, Y és Rt jelentése a fenti - egy R4 csoportot tartalmazó acüezőszerrel reagáltatunk -ahol R4 jelentése a fenti -, kívánt esetben a kapott termék Rí védőcsoportját lehasítjuk, és kívánt esetben az így kapott, (XI) általános képletű szabad savat gyógyászatilag alkalmazható sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (X) és (XI) általános képletű vegyületek előállítására, ahol B jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, és RÍ , R4 és Y a 9. igénypont szerinti azzal jellemezve, hogy valamely a (IX) általános képletű vegyület szűkebb esetét képező (XXXV) általános képletű vegyületből indulunk ki — ahol Rt jelentése a 9. igénypontban megadott, R' a 9. igénypont szerinti Y csoportot jelenti, és B jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy racém (XXXV) általános képletű vegyületekből indulunk ki — ahol Rt, R' és B jelentése a 10. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 12. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (X) és (XI) általános képletű vegyületek előállítására, ahol B jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport és R1} R 4 és Y a 10. igénypont szerinti azzal jellemezve, hogy olyan a (IX) általános képletű vegyület szűkebb' esetét képező (XXXV) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R' adott esetben a 9. igénypontban felsorolt csoportok-5 kai szubsztituált fenilcsoportot jelent, és B és Rjelentése a 10. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 13. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (X) és (XI) általános képletű vegyületek 10 előállítására ahol B jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport és R%, R4 és Y a 10. igénypont szerinti azzal jellemezve, hogy olyan a (IX) általános képletű vegyület szűkebb esetét képező (XXXV) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R' 155- vagy 6-tagú, egy vagy több kén- és/vagy nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoportot jelent, és B és Rt jelentése a 10. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 14. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 20 módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként valamely R3 -CH(X)-COOH általános képletű sav vegyes anhidridjét vagy halogenidjét alkalmazzuk — ahol R3 és X jelentése a 9. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 25 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-fenÜ-7/H2-tienü-acetamido)-cef-3-em-4-karbonsav p-metoxi-benzilészter előállítására, azzal jelle. mezve, hogy 3-fenü-7/3-arnino-cef-3-em-4-karbonsav-pmetoxi-benzilésztert piridin jelenlétében 2-tienil-ace-30 til-kloriddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 16. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy racém 3-fenü-7/J-aminocef-3-em-4-karbonsav-p-metoxi-benzilészterből indu-35 lünk ki. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 16 db rajz, 294 képlettel 24 A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könykiadó igazgatója 77-2693 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes György igazgató