170289. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(N-metil-N-feniletil-3-aminopropil) -teofillin-származékok előállítására
21 170289 22 kiindulási anyagként N-metil-ß-4-fluor-feniletilamint alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 7-[N-metü-N-(ß-3-fluor-4-metoxi felületű)-3-aminopropfl]-teofillin előállítására, azzal jellé- 5 mezve, hogy kiindulási anyagként N-metil-j3-3-fluor-4-metoxi-feniletilamint alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 7-[N-metil-N-(ß-3-trifluormetil-fenil etil]-3-aminopropil]-teofíllin előállítására, azzal jellé- 10 mezve, hogy kiindulási anyagként N-metil-ß-3-trifluormetil-femletüamint alkalmazunk. 11. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 7-[N-metil-N-(ß-2,5-diklor-feniletil>3-aminopropill-teoíillin előállítására azzal jellemezve, 15 hogy kiindulási anyagként N-metil-ß-2,5-di-klor-feniletilamint alkalmazunk. 12. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 7-[N-metil-N-(ß-3^-diklor-feniletil>3-arninopropil]-teofïlliii előállítására, azzal jellemezve, 20 hogy kiindulási anyagként N-metil-0-3,5-diklór-feniletil-amint alkalmazunk. 13. Az 1. igénypont b) vagy c) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 7-[N-metil-N-(0-3-klór-4-metoxi-fenüetÜ)-3-aminopropil]-teofillin előállítására, az- 25 zal jellemezve, hogy kiindulási anyagként N-metü-ß-3-klór-4-metoxi-feniletil-amint vagy 7-(3-metil-aminopropil>teofiUint alkalmazunk. 14. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 7-[N-metil-N-(^3-metoxi4-ldór-feniletü>3-aminopropil]-teofíl]in 30 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként N-metil-j3-3-metoxi-4-klór-feniletil-amint alkalmazunk. 15. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 7-[N-metU-N-(0-2-klór-3-metoxi-fenil- 35 etU)-3-arninopropil]-teofillin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként N-metil-ß-2-klor-3-metoxi-feniletil-amint alkalmazunk. 16. Az 1. igénypont e) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 7-[N-metil-N-(ß-3-klor-4-hidroxi-feniletü)-3-aminopropü]-teofüHn előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 7-[N-metil-N-(ß-3-Uór-4-metoxi-fenuetü)-3-aminopropil]-teofillint alkalmazunk. 17. Az 1. igénypont e) eljárásváltozatának foganatosítási módja, a 7-[N-metü-N-(/3-3-hidroxi-4-klór-feniletil>3-aminopropil]-teoMin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 7-[N-metil-N-(/3-3-metoxi-4-klór-feniletil)-3-aminopropil ]-teofillint alkalmazunk. 18. Az 1. igénypont e) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 7-[N-metil-(ß-2-klor-3-hidroxi-feniletil)-3-aminopropil]-teofulin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 7-[N-metil-N-(/3-2-klór-3-metoxi-feniletil)-3-aminopropil]-teofülint alkalmazunk. 19. Az 1. igénypont e) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 7-[N-metü-N-(ß-3,4-dihidroxi-feniletü)-3-aminopropil]-teofillin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 7-(N-metil-N-homoveratrü-3-arrmiopropü)-teofillin-hidrokloridot alkalmazunk. 20. Az 1. igénypont szerinti e) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 7-[N-metü-N-((3-3-fluor-4-hidT-oxi-fenüetU)-3-aminopropil]-teofillin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 7-[N-metil-N-(0- 3- fiu or-4-metoxi-fenil-etil ]-3-aminopropil]-teofillint alkalmazunk. 21. Az 1 igénypont bármely eljárásváltozata és a 2 igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesz tése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyület ahol Rt és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott vagy ezek valamely savaddíciós sóját tablettává, piru Iává, kapszulává, kúppá, emulzióvá, szuszpenzióvá, oldattá, injekciós oldattá dolgozzuk fel. 2 lap rajz A kiadáséit felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77-2295 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes György igazgató 11