170262. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az S-adenozil-L-metionin új kettős sóinak előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. VI. 27. Olaszországi elsőbbségei: 1973. VI. 27. (25 895 A/73) 1974. V. 24. (23 148 A/74) Közzététel napja: 1976. XII. 28. Megjelent: 1978. II. 28. (EE-2250) 1102«! Nemzetközi osztályozás: C 07 » 19/16 í ;i.i •:!.(-Feltalálók: FIECCHI Alberto vegyész, Milánó, Olaszország Tulajdonos: Bioresearch S.A.S., Milánó, Olaszország Eljárás az S-adenozil-L-metionin új kettős sóinak előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új kettős sók és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A találmány szerinti eljárással az S-adenozil-L-metionin (a továbbiakban: SAM) rendkívül stabil, új kettős sóit állítjuk elő egyszerű, gazdaságos és ipari 5 méretekben könnyen megvalósítható eljárással. Az így kapott vegyületeket a találmány szerint a humán gyógyászat különféle területein alkalmazható gyógyászati készítményekké alakíthatjuk. A SAM természetes eredetű, a baktériumoktól a 10 növényekig, az egysejtű mikroorganizmusoktól a főemlősökig (beleértve az embert is) valamennyi élő szervezetben megtalálható vegyület, amelynek szerkezete az (1) általános képletnek felel meg. E képletben X aniont jelent. 15 Az élő szervezetben a SAM a citoplazma környezetében képződik metioninból és adenozinból, az S-adenozilmetionin-szintetáz vagy S-adenozil-transzferáz enzim hatására. A metionint a szervezet a tápanyagokkal együtt veszi fel, míg az adenozin az összes élő 20 sejtben energiatárolóként előforduló ATP-ből szabadul fel. Ismert, hogy a SAM igen sok enzimes átmetilezéssel járó biológiai reakcióban alapvető fontosságú szerepet tölt be. Ennek megfelelően ezt a vegyületet 25 rendkívül fontos biokémiai reagensnek tekintik. A SAM-mal kapcsolatos legnagyobb probléma az, hogy ez a vegyület szobahőmérsékleten vagy annál magasabb hőmérsékleteken rendkívül instabil. Rész-, ben ennek tulajdonítható ez, hogy a SAM előállítására 30 szolgáló eljárások munkaigényesek, és ipari méretekben csak nagy nehézségek árán valósíthatók meg. Az utóbbi években több kísérletet végeztek biológiai kutatásokban felhasználható, stabilizált SAM előállítására. E kísérletek eredményeként már előállítottak néhány, normál hőmérsékleti és nedvesség! körülmények között viszonylag stabil SAM-sót, köz* tük a SAM kloridját és szulfátját. Biochim • Biophys • Acta 51, 585 (1961); 1803 978 sz. NSZK-beli közrebocsátási irat. E vegyületek azonban csak rövid ideig ható biokémiai reagensekként alkalmazhatók, mert stabilitásuk — még száraz állapotban és alacsony hőmérsékleten is - időben korlátozott. E vegyületek előállítására szolgáló eljárás csak kis mennyiségek gyártására alkalmas, ipari méretű gyártásra azonban nem használható fel. Meglepő módon azt találtuk, hogy a SAM egyes új sói 45 C°-ot meg nem haladó hőmérsékleten korlátlan ideig stabilak, és egyszerű, gazdaságos, ipari méretekben könnyen megvalósítható eljárással, jó hozammal állíthatók elő. Rendkívül meglepő az a felismerésünk is, hogy e vegyületek a humán gyógyászat számos területén erős gyógyhatást fejtenek ki, és e hatásterületek között gyakran látszólag semmiféle kapcsolat nincs. A találmány szerint előállítható új sók a SAM p-toluolszulfonsawal és kénsavvá! képezett kettős sói, amelyek a SAM* -HSO^ •HjSOWCHsQEtSOsH és a SAM*-,HS04 "•H2S04'eH 3 C 6 H4S0 3 H képié* tek felelnek meg. Az új sók alkalmazásával elérhető nagymértékű 170262 1
