170250. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-[D(-)-alfa-amino-p-hidroxi-fenil-acetamido] -penam-3-karbonsav-trihidrátot tartalmazó, injektálható antibiotikum-készítmények előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 170250 Nemzetközi osztályozás: Bejelentés naprja: 1976. II. 25. (BE-1252) Nagy-britanniai elsőbbsége: 1975. III. 7. (09515/75) Közzététel napja: 1976. XII. 28. Megjelent: 19 78. j anuár 31. A 61 K 9/66 A 61 K 31/43 C 07 D 499/68 Bejelentés naprja: 1976. II. 25. (BE-1252) Nagy-britanniai elsőbbsége: 1975. III. 7. (09515/75) Közzététel napja: 1976. XII. 28. Megjelent: 19 78. j anuár 31. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés naprja: 1976. II. 25. (BE-1252) Nagy-britanniai elsőbbsége: 1975. III. 7. (09515/75) Közzététel napja: 1976. XII. 28. Megjelent: 19 78. j anuár 31. "V ^_L Í -'..Í.Ü|:Í^ Feltalálók: DOWRICK John Sidney, gyógyszerész, Littlehampton, Sussex, Nagy-Britannia Tulajdonos: Beecham Group Limited, Brentford, Middlesex, Nagy-Britannia Eljárás 6-[D(—)-a-amino-p-hidroxi-fenil-acetamido]-penam-3-karbonsav-trihidrátot tartalmazó, injektálható antibiotikum-készítmények előállítására 1 A találmány tárgya eljárás 6-[D(-)-a-amino-p-hidroxi-fenil-acetamido]-penam-3-karbonsav-trihidrátot (amoxicillin-trihidrátot) tartalmazó injektálható készítmények előállítására. Az amoxicillin széles spektrumú baktériumellenes 5 hatóanyag, amelynek előállítását és számos tulajdonságát az 1 241 844 sz. nagy-britanniai szabadalmi leírás ismerteti. A találmány szerint olyan új injektálható amoxicillin-készítményt állítunk elő, amelynek előnye, hogy 10 rendkívül huzamos ideig biztosítja az antibiotikumszintet az ember és emlős állatok, főként háziállatok vérében. Emellett a találmány szerint előállítható készítmény előnye, hogy beadásra kész állapotban is jó a stabilitása és a szervezet a készítményt rgen jól 15 elviseli. A találmány szerinti eljárással oly gyógyszerkészítményt állítunk elő, amely por alakú és beadás előtt vizes vivőanyag hozzáadásával alakítható injektálható készítménnyé; a találmány szerint előállítható készít- 20 menyben az amoxicillin-trihidrát egy diszpergálószerrel bevont finom részecskék alakjában van jelen. Az amoxicülin-trihidrátnak a diszpergálószerhez viszonyított mennyiségi aránya 1000 : 1 és 20 : 1 között van. A készítmény előállítása a találmány értelmében az 25 amoxicillin-trihidrát finom részecskéinek diszpergálószerrel történő bevonásából áll. E leírásban „gyógyszerkészítmény" alatt ember- és állatgyógyászati készítmények egyaránt értendők. A találmány szerinti eljárással előállítható gyógy- 30 szerkészítmény természetesen gyógyszerészeti szempontból elfogadható anyagokból, steril és pirogénmentes alakban készül. Az e leírásban említett mennyiségű arányok mindenkor súlyarányként értendők. A „finom részecskék" alatt oly részecskék értendők, amelyek átlagos átmérője 2 mikron és 20 mikron között van; e részecskék legalább 95%-ának átmérője 0,5 mikron és' 50 mikron közé esik. Még előnyösebbben e finom részecskék átlagos átmérője 4 mikron és 10 mikron között van és a részecskék legalább 95%-ának átmérője 1 mikron és 30 mikron közé esik. A „vizes vivőanyag" oly gyógyszerészeti szempontból elfogadható folyadék, amely teljesen vagy lényegileg vízből áll és csekély mennyiségben szokásos segédanyagokat, mint a) az elkészítendő szuszpenzió tónusosságának beállítására alkalmas ionos sókat, b) puffereket, c) tartósítószereket és/vagy d) más, injektálható készítményekben szokásos adalékokat tartalmazhat. Különösen alkalmas vivőanyagok a találmány szerinti készítményben a víz és vizes sóoldatok. Elsősorban injekció céljaira alkalmas vizet alkalmazunk vivőanyagként. A „bevont finom részecskék" fogalma alatt az értendő, hogy a finom részecskék felületének 10%-tól 100%-ig terjedő része a diszpergálószerrel van bevonva. Úgy véljük, hogy előnyös a részecskék felületének lehetőleg minél nagyobb részét, például 80-100%-át, előnyösen lényegileg 100%-át bevonni a diszpergálószerrel. 170250 1
