170247. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált anhidro-2-merkapto-1,3,4-tia-diazólium-hidroxidok előállítására
170247 13 14 A finomra őrölt hatóanyagból és a felsorolt segédanyagokból ismert módon szuszpenziós oldatot készítünk. Az egyszeri adag 1 teáskanál. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű új anhidro-2-merkapto-l,3,4-tiadiazóHum-hidroxidok előállítására — ebben a képletben R2, R 3 , R 4 , R s , R 6 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, 1-4 szénatomos alku-, 1—4 szénatomos alkoxi-, trifluormetilvagy nitrocsoportot jelentenek, de az R 2, R 3 , R 4, R5 , R 6 szubsztituensek legalább egyike hidrogénatomtól eltérő jelentésű, és R1 adott esetben hidroxilvagy fenilcsoporttal szubsztituált 2—6 szénatomos alkilcsoportot jelent; továbbá R1 adott esetben 3-6 szénatomos cikioalkilcsoporttal szubsztituált metilcsoportot is jelenthet, ha az R 2, R 3 , R 4 , R 5 , R 6 szubsztituensek közül legalább kettő hidrogénatomtól eltérő jelentésű, vagy R 2, R 3 , R 5 , R 6 a fenti jelentésűek, és R4 hidrogén-, fluor-, bróm- vagy jódatomot, 2—4 szénatomos alkil-, 2—4 szénatomos alkoxi-, trifluormetil- vagy nitrocsoportot jelent, és az R2, R 3 , R 4 , R s, R 6 szubsztituensek közül legalább egy hidrogénatomtól eltérő jelentésű; továbbá R2 , R3 , R 4 , R s , R 6 mindegyike hidrogénatomot jelenthet, ha R1 adott esetben hidroxil- vagy fenilcsoporttal szubsztituált 3-6 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy ha R 1 a /3-helyzetben hidroxil- vagy fenilcsoporttal szubsztituált etilcsoportot képvisel; R1 3—6 szénatomos cikioalkilcsoporttal szubsztituált 5 metilcsoportot is jelenthet, ha R 2, R 3 , R 4 , R s, R 6 mindegyike hidrogénatomot vagy R2 , R 3 , R s , R 6 hidrogénatomot és R4 klóratomot jelent - azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R1, R 2 , R 3 , R 4 , R s, R 6 a fenti 10 jelentésűek - széndiszulfiddal vagy tiofoszgénnel iners oldószerben 0 és 100 C° közötti hőmérsékleten ciklizálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a széndiszulfiddal való 15 dklizálást acetonitril-oldószerben végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a tiofoszgénnel való dklizálást metilén-klorid vagy kloroform-oldószerben savmegkötő szer jelenlétében végezzük. 20 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként valamely I általános képletű anhidro-2-merkapto-l,3,4-tiadiazóUumhidroxidot tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására - ebben a képletben R1, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 25 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű — azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltőés/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. Egy lap képletekkel A kiadásért felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77-2291 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes György igazgató
