170231. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált 3-piperazino-izokinolinok előállítására
170231 13 14 ziológiailag elviselhető sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1974. IV. 25.) 3. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 3-piperazino-izokinolinok és savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben Rj hidrogénatomot vagy 1 -3 szénatomos alkil-, 1 -3 szénatomos alkanoil- vagy 2—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot, R2 morfolino-, tiomorfolino- vagy 1-oxido-tiomorfolino-csoportot és R3 fluor-, klór- vagy brómatomot vagy metil-, metoxi- vagy nitrocsoportot jelent, vagy ha Rt hidrogénatomtól eltérő jelentésű, hidrogénatomot is jelenthet -azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben R2 és R 3 a fenti jelentésűek, és Z távozó csoportot, előnyösen klór- vagy brómatomot jelent -egy III általános képletű piperazinnal — ebben a képletben R! védőcsoportot, előnyösen karbamoilvagy benzilcsoportot jelent, vagy megegyezik R! fenti jelentésével - reagáltatunk, majd szükséges esetben valamely a reakció közben védőcsoportként szereplő Rí csoportot lehasítjuk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentése 1-oxido-tiomorfolino-csoport, egy IV általános képletű vegyületet -ebben a képletben R! és R3 a fenti jelentésűek, és R 2 jelentése tiomorfolino-csoport - egy oldószerben oxidálunk, és kívánt esetben, ha az a) vagy b) eljárásváltozatok szerint előállított I általános képletű vegyület képletében RÍ hidrogénatomot jelent, a vegyületet utólag alkilezzük vagy acilezzük, és/vagy ha olyan I általános képletű vegyületet kapunk, amelynek képletében Rí acilcsoportot jelent, a vegyületet hidrolízissel olyan I általános képletű vegyületté alakítjuk át, amelynek képletében RÍ hidrogénatomot jelent, 10 15 és/vagy a kapott I általános képletű vegyületet átalakítjuk fiziológiailag elviselhető sójává. (Elsőbbsége: 1975.1.31.) 4. Az 1., 2. vagy 3. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1975. IV. 24.) 5. Az 1., 2. vagy 3. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárásváltozat vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót szervetlen vagy tercier szerves bázis jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1975. IV. 24.) 6. Az 1., 2. vagy 3. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárás változat vagy a 4. vagy 5. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 100 és 250 C° között hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1975. IV. 24.) 7. Az 1., 2. vagy 3. igénypontok bármelyike szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal 20 jellemezve, hogy az oxidációt egy egyenértéknyi hidrogén-peroxiddal, perecetsawal vagy nátriummetaperjodáttal 0 és 50 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1975. IV. 24.) 8. Az 1., 2. vagy 3. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az adott esetben alkalmazott védőcsoportot hidrolitikusan, előnyösen egy szervetlen bázis jelenlétében hasítjuk le. (Elsőbbsége: 1975. IV. 24.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként valamely I általános képletű vegyületet —. ebben a képletben R1; R 2 és R 3 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek -vagy savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük, (elsőbbsége: 1975. IV. 24.) 25 30 35 1 lap 4 képlettel A kiadásért felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77-2290 - Dabasj Nyomda, Budapest - Dabas Feleló's vezető': Földes György igazgató
