170230. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált tiomorfolino- vagy piperazino- pirimidinek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. VIII. 17. (TO-978) Német szövetségi köztársaságbeli elsőbbsége: 1973. VIII. 20. P 23 41 925.2), 1974. VI. 26. (P 24 30 644.3) Közzététel napja: 1976. XI. 27. Megjelent: 1978. VI. 30. 170230 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 403/04 C 07 D 403/14 C 07 D 417/04 C 07 D 417/14 Feltalálók: Di. NARR Berthold vegyész, Dr. ROCH Josef vegyész, Dr. MÜLLER Erich vegyész, Dr. HAARMANN Walter orvos, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Dr. Karl Thomae GmbH, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás szubsztituált tiomorfolino-vagy piperazino- pirimidinek előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új * szubsztituált pirimidinek és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására. Az I általános képletben Rí 1—3 szénatomos alkoxicsoportot, tiomorfolino-, 5 1-oxido-tiomorfolino- vagy 1,1-dioxido-tiomorfolinocsoportot vagy a 4-helyzetben szubsztituálatlan vagy adott esetben metoxi-, karboxil- vagy acetücsoporttal szubsztituált 1-4 szénatombs alkanoilcsoporttal, adott esetben egy vagy két 1-4 10 szénatomos alkilcsoporttal vagy metoximetilcsoporttal szubsztituált aminokarbonilcsoporttal, vagy 2-4 szénatomos karbalkoxi-, piridinoil-, szaliciloil-, furanoil- vagy 1—3 szénatomos alkilszulfonilcsoporttal szubsztituált piperazinocso- 15 portot, R2 tiomorfolino-, 1-oxido-tiomorfolino- vagy 1,1-dioxido-tiomorfolino-csoportot vagy a 4-helyzetben adott esetben 1—3 szénatomos alkanoilcsoporttal szubsztituált piperazinocsoportot, 20 F 3 hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, nitro-, ciano-, formil-, acetilcsoportot és R4 hidrogén-, klór- vagy brómatomot, cianocsoportot vagy ciklohexilcsoporttal, adott esetben klóratommal, karboxil- vagy karbmetoxicsoporttal 25 szubsztituált fenilcsoporttal vagy piridilcsoporttal szubsztituált aminocsoportot, 2—4 szénatomos karbalkoxi-csoportot, adott esetben egy vagy két 2—4 szénatomos karbalkoxicsoporttal szubsztituált 1-6 szénatomos alkilcsoportot, adott eset- 30 ben allilcsoporttal vagy 1—6 szénatomos alkilcso porttal szubsztituált merkaptocsoportot vagy allil oxi- vagy 1-6 szénatomos alkoxicsoportot jelent, Az 534 691, 535 782, 535 784 és 535 783 sz svájci szabadalmi leírások, valamint a 159 247 lajst romszámú magyar szabadalmi leírás olyan rnorfolino pirimidin-származékokat ismertetnek,! amelyek az 5 helyzetben karbalkoxicsoporttal helyettesítettek Ezeknek a vegyületeknek narkotikus és hipnotikus hatásuk van. Az I általános képletű vegyületek úgy állíthatók elő, hogy egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben R3 a fenti jelentésű, X, Y és/vagy Z közül egy vagy kettő lehasítható csoportot jelent, és a többi jelentése azonos Rj, R2 és R 4 fenti jelentésével - egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk -ebben a képletben A tiomorfolino-, 1-oxido-tiomorfolino-, 1,1-dioxido-tiomorfolino-csoportot, adott esetben előnyösen kevés szénatomos alkanoilcsoporttal, célszerűen formil- vagy acetücsoporttal vagy benzoilcsoporttal vagy karbetoxicsoporttal védett piperazinocsoportot, ciklohexilcsoporttal, adott esetben klóratommal, karboxil- vagy karbmetoxicsoporttal helyettesített fenilcsoporttal vagy piridücsoporttallíélyetteátett aminocsoportot, 1 —6 szénatomos alkoxicsoportot vagy adott esetben 1—6 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített merkaptocsoportot, vagy dikarbetoximetilcsoportot jelent —. A lehasítható csoport elsősorban halogénatom, például klór- vagy brómatom, hidroxil-, merkapto-170230 1
