170228. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-halogén- propionsav-származékok előállítására
170228 19. 20 spektruma megegyezik az l-(9). példában ismertetett termékével. Elemzési eredmények a C18 Hi 9 C10 3 képlet alapján: számított: C = 67,82%; H =6,01%; talált: C = 67,68%; H = 5,91%. 15. példa 3j2 g 4-(4-klór-fenoxi-metil)-anÍHnt, 30 ml acetont és 6,3 ihl tömény sósavoldatot elegyítünk, majd 0—5 °C-ra lehűtünk keverés közben. A kapott elegyhez ezután 1,2 g nátrium-nitrit 6 ml vízzel készült oldatát adjuk, majd a reakcióelegyet 15 percen át keverjük. Ezt követően a reakcióelegyhez 5 g etil-akrilátot adunk, hőmérsékletét 15—20 °C-ra emeljük és ezen a hőmérsékleten kis részletekben 0,3 g réz(I)-cianidot adunk hozzá. Ekkor nitrogéngáz fejlődik. 2 órán át tartó keverés után az acetont csökkentett nyomáson ledesztilláljuk, a visszamaradó vizes oldatot pedig dietil-éterrel alaposan rázatjuk. A dietil-éteres fázist ezután elválasztjuk, 10%-os vizes nátrium-hidrogénkarbonát-oldattal és vízzel mossuk, vízmentes magnézium-szulfát felett szárítjuk és bepároljuk. A kapott maradékot végül 80 g szilikagélen oszlopkromatográfiásan tisztítjuk eluálószerként benzol és ciklohexán 1:1 arányú elegyét használva. így 2,8 g 2-klór-3-[4-(4-kl ó r- f e n o x i - metil)-fenil ]-propionsav-etilésztert kapunk. A termék megegyezik az l-(ll). példában ismertetett termékkel. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás äz I általános képletű vegyületek - ahol R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomot tartalmazó alku- vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, R2 hidrogénatomot jelent, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, X klóratomot jelent, Y jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkiléntio-, 1—6 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilénoxi- vagy .1—4 szénatomot tartalmazó alkiléndioxi-csopprt, ^ v 5 Z karboxil-, aminokarbonil-, 2--5 szénatomot tartalmazó alkoxjkarbonil-, 2-9 szénatomot tartalmazó mono- vagy dialkil-aminokarbonil- vagy 7—8 szénatomot tartalmazó monoaril-aminokar. bonil-csoportot jelent, és 10 n értéke 1 vagy 2—, valamint gyógyászatilag elfogadható szervetlen bázisokkal képzett sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet - ahol R4 jelentése R 1 fent megadott jelentésével azonos, 15 továbbá X, Y és n jelentése a fenti — valamely III általános képletű vegyülettel - ahol R2, R 3 és Z jelentése a fenti — reagáltatunk egy rézvegyület jelenlétében, és kívánt esetben egy kapott I általános képletű vegyületet megfelelő szervetlen bázissal vég-20 zett kezelés útján gyógyászatilag elfogadható sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. április 19.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R 1, R 2 és R 3 helyén hidrogénatomot, Y 25 helyén elágazó szénláncú 1—6 szénatomos alkilénoxicsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására, ahol X, Y és n jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként R1 helyén hidrogénatomot és Y helyén elágazó 30 szénláncú 1-6 szénatomos alkilénoxicsoportot hordozó II általános képletű vegyületeket — ahol X jelentése a fenti — és R2, valamint R 3 helyén hidrogénatomot tartalmazó III általános képletű vegyületeket — ahol Z jelentése a fenti - használunk. 35 (Elsőbbsége: 1974. október 9.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy rézvegyületként réz(I)-oxidot, réz(II>oxidot, réz(I>kloridot, réz(I> bromidot, réz(II)-nitrátot vagy réz(I)-cianidot haszná-40 lünk. (Elsőbbsége: 1974. április 19.) lrajz 10 A kiadáséit felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77-2301 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes György igazgató
