170216. lajstromszámú szabadalom • Könnyen vízoldható, nem ionos röntgenkontrasztanyag és eljárás a hatónayg a 2,4,6-trijód-izoftálsavamidok előállítására
19 170216 20 halogenid- vagy -alkilészter-származékot - ahol Y hidrogén- vagy jódatom, Za-hidroxipropionilaminovagy aj3-dihidroxipropionilamino-csoport, amelynek hidroxilcsoportja könnyen reverzibilissé tehető, rövidszénláncú alkanoilcsoporttal való acilezéssel védett, 5 vagy amino- illetve -nitrocsoport és halogénatom, vagy rövidszénláncú alkoxicsoport — egy dihidroxipropilaminnal, amelynek hidroxilcsoportjai rövidszénláncú alkoxicsoportokkal való acilezéssel védettek lehetnek - reagáltatunk és adott esetben az 5-nitro- 10 csoportnak 5-aminocsoporttá történő redukciója után az aromás gyűrűt ismert módon trijódszármazékká alakítjuk át és az aromás aminocsoportot egy III általános képletű hidroxipropionsav-halogeniddel — ahol X' halogénatom és R hidrogénatom, vagy hidr- 15 oxilcsoport, és ahol a hidroxilcsoportok ugyancsak könnyen reverzibilissé tehető.rövidszénláncú alkanoilcsoporttal való acilezéssel védettek lehetnek - acilezzük, és az adott esetben jelenlevő védő alkoxicsoportokat elszappanosítjuk. 20 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az első lépésben az 5-amino-2,4,6-trijód-izoftálsav-diklorid aromás aminocsoportját valamely III általános képletű aciloxipropionsavhalogeniddel - ahol R és X' jelentése az 5. 25 igénypont szerinti - acilezzük, majd a kapott köztiterméket egy dihidroxipropilaminnal reagáltatjuk, végül az aciloxicsoportokat elszappanosítjuk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 5-amino-2,4,6-trijódizoftálsav-dikloridot egy acetoxipropionsavhalogeniddel reagáltatunk, majd a kapott 5-(a-acetoxipropionilamino)-2,4,6-trijód-izoftálsav-dikloridot egy dihidroxipropilaminnal reagáltatjuk, és az acetoxicsoportokat elszappanosítjuk. 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 5-amino-2,4,6-trijódizpftálsav-dikloridot először dihidroxipropilaminnal reagáltatunk, majd a kapott 5-amino-2,4,6-trijód-izoftálsav-bisz(hidroxipropüamid) aromás aminocsoportját valamely III általános képletű aciloxipropionsavhalogeniddel - ahol R és X' jelentése az 5. igénypont szerintivel megegyezik — acilezzük, és az aciloxicsoportokat elszappanosítjuk. 9. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy 5-nitro-izoftálsav(rövidszérúancú)-alkilésztert vagy-egy 5-nitroizoftálsav-dihalogenidet dihidroxipropilaminnal reagáltatunk, az így kapott 5-nitro-izoftálsav-bisz(dihidroxipropilamid) nitrocsoportját ismert módon, előnyösen katalitikus hidrogénezés útján aminocsoportokká redukáljuk, majd az aromás gyűrűt célszerűen jódkloriddal vagy egy jódklorid-komplexszel trijódszármazékká alakítjuk, végül a kapott vegyület aromás aminocsoportját valamely III általános képletű aciloxipropionsav-halogeniddel — ahol R és X'jelentése az 5. igénypont szerintível egyezik — acilezzük, és az aciloxi-csoportokat elszappanosítjuk. 1 db rajz 10 A kiadásért felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77-2300 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Feleló's vezető: Földes György igazgató
