170215. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bőrön keresztül felszívódó gyógyszerkészítmények előállítására új hordozóanyagkeverékkel
9 170215 10 Hatóanyagmennyiség, g Magasabb alkohol I általános képletű tenzid Ri > R2 J R3 Egyéb segédanyag 35 g oleilalkohol 35 g 40 g „ 10 10 monolaurát Ri — C17H3S R2 =HR3 = ÇOCT , RÍ = C9 H lg = C g H ls 35 g glicerin-R2 = H— monolaurát R3 = cocr 1 Ri =ÇnH 2 3 35 g „ R2 =H-10 g glicerinformai 5 g aerosil 200 25 g glicerin= CH-5 g 5 g R3 =CH-CH 2 S03 OH (parciális nátriumsó) * Eutanol G (előállítója Henkel und Cie., Düsseldorf) ** Deriphat 160-C (előállítója a General Mills Co.) porlasztva szárításával kapott anyag 4. példa 4-(l-MetiI-4-piperidilén)-4H-benzo[4,5]ciklohepta-/ [1,2-b]tiofén-10-(9H>on-t tartalmazó krém 25 a) 0,5 g 4-(l-metil-4-piperidüidén)-4H-benzo[4,5]ciklohepta[l,2-b]tiofén-10-(9H>ont feloldunk 75 g hexildekanolban és 2,5 g PCL-liquid-ben [folyékony purcellin (mesterséges fartőmirigyzsír, fő alkotórésze 2-etilkapronsav-cetilészter és izopropilmirisztát) elő- 30 állítója a Dragoco S. A. cég], majd keverés közben hozzáadunk 15 g zsírsavamidopropildimetilaminoecetsavbetaint (a zsírsavészter átlagos lánchosszúsága 14 szénatom), majd 7 g aerosil 200-t. Lehűlés közben a homogén anyag krémmé szilárdul. 35 b) Az a) pontban leírt módon járunk el, de 15 g zsírsavamidopropildimetilaminoecetsavbetain helyett trietanolamin és 2-(l-karboximetil-2-laurilimidazolinl-ium)-etoxiacetát sóját (15 g) használjuk. 7. példa 9,10-Dihidroergonint tartalmazó krém 0,5 g 9,10-dihidroergonint 50 C°-on melegítés közben feloldunk 12 g laurillaktátban, 4 g 2-hexildekanolban, 5 g polietilénglikol 300-ban, 2 g PCL-liquid-ben és 1,5 g polietilénglikolsztearát DAB7-ben, és ehhez az oldathoz hozzáadjuk 15 g zsírsavamidopropildimetilaminoecetsavbetain (a zsírsavcsoport átlagos lánchosszúsága 14 szénatom) 60 g vízzel készült oldatát, és politron-homogenizátorral homogenizáljuk. A kapott emulzió szobahőmérsékleten krémmé szilárdul. 45 5. példa 4-( 1 -Metil-4-piperidüidén)-4H-benzo[4,5]ciklohepta[l,2-b]-tiofén-10-(9H)-on-t tartalmazó krém a) 0,5 g 4-(l-metil-4-piperidilidén)-4H-benzo[4,5]ciklohepta[l,2-b]tiofén-10<9H>ont 40C°-on feloldunk 19,5 g laurillaktátban (Ceraphyl 31, előállítója a Dyk Belleville cég N. J. Amerikai Egyesült Államok), 8 g 2-hexildekanolban, 3 g 1,2-propilénglikolban, 2 g PCL liquid-ben, 3 g polietilénglikosztearát DAB 7-ben és 3 g kolloid magnéziumalumíniumszilikátban (előállí- 50 tója a Veegum F cég, Vanderbilt New York), ehhez az oldathoz hozzáadjuk 15 g zsírsavamidopropildimetilaminoecetsavbetain (a zsírsavcsoport átlagos lánchosszúsága 14 szénatom) 46 g vízzel készült oldatát és politron-homogenizátorban homogenizáljuk. A ka- 55 pott emulzió szobahőmérsékleten krémmé szilárdul. 6. példa 7-Klór-4-(l-metil-4-piperidüidén>4H-benzo[4,5]ciklohepta-[l ,2-b]tiofén-10-(9H>ont tartalmazó krém 60 A 4. példa a) vagy b) pontjában leírt módon járunk el, de 4-(l-metil-4-piperidilidén)-4H-benzo[4,5]ciklohepta[l,2-b]tiofén-10-(9H>on helyett 7-klór-4-(l-metil-4- piperidilidén)-4H-benzo[4,5 ]ciklohepta[ 1,2-b]tiofén-l-(9H)-ont használunk. '65 8. példa 9,10-Dihidroergonint tartalmazó kenőcs 0,1 g 9,10-dihidroergonint feloldunk 65 g oleilalkoholban, 10 g tetrahidrofurfurilalkohol-polietiléngü-40 koléterben (előállítója Merck AG, Darmstadt) és 3 g PCL-liquid-ben, és keverés közben hozzáadunk 15 g zsírsavamidopropildimetilaminoecetsavbetaint (a zsírsavcsoport átlagos lánchosszúsága 14 szénatom) és 6 g aerosil 200-t. Lehűlés közben a homogén anyag kenőccsé szilárdul. A 7. vagy 8. példával analóg módon állítjuk elő a következő táblázatban megadott 9,10-dihidroergonint tartalmazó krémeket vagy kenőcsöket. 9. példa 9,10-Dihidroergovalint tartalmazó kenőcs A 8. példában leírt módon járunk el, de 9,10-dihidroergonin helyett 0,2 g 9,10-dihidroergovalint használunk. 10. példa 2-Brómergokriptint tartalmazó kenőcs A 8. példában leírt módon járunk el, de 9,10-dihidroergonin helyett 0,2 g 2-brómergokriptint használunk. 11. példa Ergotamint tartalmazó kenőcs A 8. példában leírt módon járunk el, de 9,10-dihidroergonin helyett 0,2 g ergotamint használunk. 5
