170205. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-helyzetben diszubsztituált hexahidro- indolo [2,3-a] kinolizin-származékok előállítására

9 170205 10 általános képletű hexahidro-indolo[2,3-a]kinolizin és akril-nitril reakcióját valamely, a reakció szempontjából iners szerves, vízzel nem elegyedő oldószerben, célszerűen egy halogénezett szénszidrogénben, mint amilyen a diklór-metán, végezzük el. 5 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy frissen desztillált akril-nitrilt használunk. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 10 akril-nitrilt a (II) általános képletü hexahidro-indolo[2,3-a]kinolizinekre — mely képletben R jelentése az 1. igénypontban megadottal egyező - vonatkoztatva fölöslegben használjuk. 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljá- 15 rás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű hexahidro-indolo[2,3-a]kinolizin és az akril-nitril reakcióját szobahőmérsékleten végezzük. 10. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti eljá- 20 rás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe eső (la) általános képletű az 1-helyzetben diszubsztituált hexahidro-indolo[2,3-a]kinolizin savaddíciós sók — mely képletben R és X*-) jelentése az 1. igénypontban megadottakkal 25 egyező — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe eső (Ib) általános képletű 1-helyzetben diszubsztituált hexahidro-indolo[2,3-a]kinolizint — mely képletben R jelentése az 1. igénypontban megadottal egyező — egy savval reagáltatunk. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savként perklórsavat használunk. 12. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe eső (Ib) általános képletű 1-helyzetben diszubsztituált hexahidro-indolo[2,3-a]kinoÛzinek előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe eső (la) általános képletű 1-helyzetben diszubsztituált hexahidro-indolo[2,3-a]kinolizinium sót - mely képletben X*~) jelentése egy savmaradék anion és R jelentése az 1. igénypontban megadottal egyező — valamely bázissal reagáltatunk. 13. Az 1—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja l-etil-l-(2-ciano-etil)-1,2,3,4,6,7-hexahidro-12H-indolo[2,3-a ]kinoliziniumperklorát előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként l-etil-2,3,4,6,7,12-hexahidro-indolo[2,3-a ]kinolizinium-perklorátot használunk. 14. Az 1-12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja l-n-butil-l-(2-ciano-etil)-1,2,3,4,6,7-hexahidro-12H-indolo[2,3-a]kinoliziniumperklorát előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként l-n-butil-l,2,3,6,7,12-hexahidro-indolo [ 2,3-a ]kinolizinium-perklorátot használunk. rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkidó igazgatója 77-2299 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes Gyöigy igazgató