170187. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fogamzásgátló készítmény előállítására
5 170187 6 keresztül 500—800 fordulat/perc sebesseggel keverjük, hogy ily módon egy egységes szuszpenziót kapjunk. Ezen szuszpenzió tulajdonságait a hozzátett anyagok szemcsenagysága jelentősen befolyásolja. Ezt követően a szuszpenzióhoz — gyors keverés közben — 675 g vízmentes, 50—1000 /x szemcseméretű nátrium-hidrogén-karbonátot és 10 g folyékony illóolajat (a müncheni Dr. O. MARTENS cég által gyártott 879 számú illóolaj) adunk és szuszpendáljuk. A folyékony végterméket 55-60 °C közötti hőmérsékleten a már előkészített formákba öntjük. A megtöltött formákat hűtőalagútban -5 U C és -20 °C közötti hőmérsékletű levegővel lehűtjük. 12—40 perc alatt az anyag teljesen megdermed. A lehűtési folyamat közben az anyag felső rétegének túl hirtelen történő megdermedésének megakadályozására ebben a szakaszban infravörös sugárzást alkalmazhatunk. A találmány szerinti fogamzásgátló vaginalis kúpok szakszerű alkalmazása biztos óvóhatást eredményez. A nemi érintkezést néhány percre követő klinikai vizsgálatok (szám szerint 44) minden esetben megállapították, hogy a vaginában mozgó spermák nem voltak kimutathatók. Csökkentett hatóanyag-mennyiségnél (27 X 1/2 ovolum) a vaginában egyetlen esetben sem voltak mozgó spermák fellelhetők. A méhszájban spermát nem lehetett kimutatni. Amennyiben a nemi érintkezés a fogamzásgátló szer alkalmazása után azonnal bekövetkezett (három esetben), a vaginában ennek ellenére élettelen spermák voltak kimutathatók; a méhszájban spermák egyetlen esetben sem voltak kimutathatók. Amennyiben az alkalmazás és a nemi érintkezés között két óra várakozási idő telt el (nyolc esetben), a vaginából kivett váladék mozdulatlan spermát tartalmazott, a méhszájban spermát nem találtunk. A találmány szerinti vaginalis kúpok technikai haladottsága abból a tényből ered, hogy ezek egész csekély folyadékkiválasztódás esetében néhány perc alatt sűrű, tartós habot képeznek, mely hosszú időn át megmarad, míg ez a cél a szén-dioxidot fejlesztő anyagot tartalmazó ismert vaginalis tablettákkal, mint amilyeneket a 3 062 715 USA szabadalmi leírás fogamzásgátló szerként leírt, nem voltak elérhetők. Egyszerűség kedvéért a SPENTON kereskedelmi név alatt ismert vaginalis tablettákkal összehasonlítást végeztünk, melyeknek összetétele a következő: 9,50 mg di-nátrium4-(N-klór-szulfonamido)benzoát 165,00 mg borkősav 170,00 mg nátrium-hidrogén-karbonát 855,50 mg hordozóanyag Az összehasonlítást az előzőekben leírt vaginalis kúpokkal szemben az oldási tulajdonságukra vonatkozóan, különböző vizes körülmények között végeztük. Az összehasonlításnál megmutatkozott, hogy a vaginalis tabletta 0,5 ml víz jelenlétében (laborató-5 riumi pohár, mágneses keverő, állandó 37 °C-os vízhőmérséklet) lassú gázképződés mellett 1—2 perc alatt bár feloldódott, de az eleinte gyors oldódási folyamat gyorsan leáll, mivel a csekély nedvességmennyiséget a tabletta leköti. 1 ml víz alkalmazásánál 10 a tabletta néhány perc alatt erős gázképződés mellett bár feloldódott, a találmány szerinti habképződés azonban nem volt megfigyelhető. Hasonló feltételek mellett a jelen találmány szerinti vaginalis kúpot, melynek összetétele: 15 75 mgp-nonil-fenoxi-polietoxi-etanol 200 mg borkősav 225 mg átrium-hidrogén-karbonát 430 mg nátrium-lauril-szulfát 3 mg illóolaj 20 2 370 mg hordozóanyag, melynek összetétele 1000 és 1350 molekulasúlyú polietilén-glikol, 0,5 ml vízben oldjuk azzal az eredménnyel, hogy a kúpok egyidejű oldódása mellett egy finom hab 25 képződése azonnal megindul, mely terjedelemben állandóan növekszik. 15 perc alatt, 1 ml víz felhasználásánál valamivel előbb, az oldódás befejeződött. A képződött hab finoman porózus és egyöntetű volt (a színezett preparátumot fotográfiai módszerrel érté-30 keljük) és ilyen állapotban legalább 90 percig megmaradt. Szabadalmi igénypontok 35 1. Eljárás vaginálisan behelyezhető, vízoldható polietilén-glikolt, habképző anyagot adott esetben habstabilizátort és spermicid anyagként valamely alkilfenoxi-pölietoxi-etanolt tartalmazó fogamzásgátló alak-40 test előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-5 s% alkil-fenoxi-polietoxi-etanolt, 65—85 s% olyan vízoldható polietilén-glikolt, amely a test hőmérsékletén olvad, habosító szerként 10—20 s% borkősav-nátriumhidrogén-karbonát keveréket, adott esetben 2—4 s% 45 nátrium-lauril-szulfátot és kívánt esetben kis mennyiségű illóolajat összekeverünk, és a keverékből alaktesteket készítünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy spermicid anyagként 50 p-nonü-fenoxi-polietoxi-etanolt használunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1350 molekulasúlyú és 1000 molekulasúlyú polietilén-glikol keverékét alkalmazzuk. A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77-2297 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető': Földes György igazgató 3
