170176. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3,5- dimetil-benzoesav- származékok előállítására
170176 •2. táblázat Hatóanyag Állat- Dózis Adagolás (példa sz.) szám mg/kg módja kontrollhoz Szignifikancia-szint (A)-hoz (B)-hez viszonyítva (C)-hez 1. 2. 3. 4. 5. 6. (A) (B) (C) Kontroll(deszt. víz) 5 5 5 5 5 5 40 40 40 40 30 20 10 20 10 10 200 400 20 0 i.p. i.p. i.p. i.p. i.p. i.p. i.p. i.p. i.p. i.p. 0,6 ± 0,242 p < 0,005 p < 0,02 p<0,05 p< 0,002 1,4 ±0,67 ns ns ns ns 1,8 ±0,372 ns ns ns ns 1,4 ±0,67 ns ns ns ns 1,4 ±0,67 ns ns ns ns 0,8 ± 0,583 p<0,02 p<0,05 ns p<0,02 2,05 ± 0,206 ns — — — 1,85 ±0,22 ns -— — 2,5 ± 0,397 ns --2 ±0,179 A táblázat jelölései: (A)= farnezil-geranil-acetát (B) = xilamid (C) = methochlopramide ns = nem Szignifikáns x — átlagos fekélyérték az Adami-skála szerint; a táblázatban a meghatározás átlagos standard hibáját is feltüntettük. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű 3,5-dimetil-benzoesav-származékok és savaddíciós sóinak az előállítására - ahol X jelentése oxigénatom, kénatom vagy NH csoport, és Y jelentése egy a) általános képletű csoport, ahol Rí és R2 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport vagy Rí és R2 összekapcsolódhatnak 5—6 tagú gyűrűvé, azzal a megkötéssel, hogy X = oxigénatom jelentése esetén Rí és R2 20 etilcsoporttól és együttesen N-pirrolidinilcsoporttól eltérő jelentésű, és X =ONH csoport jelentése esetén Rí és R2 etilcsoporttól eltérő jelentésű-, azzal jellemezve, hogy a 3,5-dimetil-benzoesav vala-25 mely reakcióképes származékát, előnyösen halogenidjét vagy anhidridjét oldószer jelenlétében valamely (II) általános képletű etil-amin-származékkal — ahol J*! és R2 jelentése a fenti és R 3 jelentése hidroxil-, szulfhidril- vagy aminocsoport, — reagáltatjuk, és 30 kívánt esetben a kapott (I) általános képletű bázis savaddíciós sóját képezzük, vagy kívánt esetben a só formájában kapott (I) általános képletű vegyületből felszabadítjuk a bázist. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése 35 elsősorban fekélyellenes hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját a gyógy-40 szergyártásban használatos hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagokkal elegyítve ismert módon gyógyászati készítményekké alakítunk. 1 db rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77-2296 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes Gyöigy igazgató
