170141. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-helyettesített-tio-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására
13 170141 14 -benzodiazepin-2-tiont valamely N,N-dimetil-4-halogén-butilaminnal vagy sójával reagáltatjuk. 14. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 2-/6-dimetilaminohexiltio/~5-/2-klór-fenil/-7-klór-3H-l,4-benzodiázepin előállítására azzal jellemezve, hogy 5 l,3-dihidro-5-/2-klór-fenil/-7-klór-2H-l,4--benzodiazepin-2-tiont valamely N,N-dimetil-6-halogén-hexilaminnal vagy sójával reagáltatunk . 15. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja 2-/lo-dimetilaminodeciltio/- IQ -5-/2-klór-fenil/-7-klór-3H-l,4-benzodiazepin előállítására azzal jellemezve, hogy 1,3--dihidro-5-/2-klór-fenil/-7-klór-2H-l,4-benzodiazepin-2-tiont valamely N,N-dimetil-lo-halogén-decilaminnal vagy sójával reagáltatunk . IC 16. A 4. igénypont szerinti eljárás foga- la natositási módja 2-/2-dibutilaminoetiltio/-5-/2-klór-fenil/-7-klór-3H-l,4-benzodiazepin előállítására azzal jellemezve, hogy 1,3--dihidro-5-/2-klór-fenil/-7-klór-2H-l,4-benzodiazepin-2-tiont valamely N,N-dibutil-2--halogén-etilaminnal vagy sójával reagálta- •ÍU tunk. 17.- Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja az -NR4R5 csoport helyén 1-pirrolidinil-, piperidino-, 1-piperazinil-, 1-perhidro-azepinil-, 4-metil-1-piperazinil-, 4-/2-metoxi-fenil/-l-piperazinil- vagy 4-hid- 25 roxi-4-/4-klór-fenil/-piperidino-esoportot tartalmazó /!/ általános képletü vegyületek előállítására /ahol R-^, R2 és R 5 jelentése az 1. igénypontban megadott/ azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan /il/ és /III/ általános képletü vegyületeket alkalmazunk, 30 melyekben R]_, Ro és RT jelentése az 1. igénypontban megadott és -NR4R5 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott. 18. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 2-/2-/l-pirrolidinil/-etiltio/-5-/2-kI'ór-fenil/-7-klór-3H-l,4-benzo-35 diazepin vagy fumarátja előállítására azzal jellemezve, hogy l,3-dihidro-5-/2-klór-fenil/-7-klór-2H-l,4-benzodiazepin-2-tiont valamely l-halogén-2-/l-pirrolidinil/-etánnal vagy sójával hozzuk reakcióba, majd a kapott terméket kivánt esetben fumársavval reagáltatjuk. 19. A 17. igénypont szerinti eljárás fo- 40 ganatositási módja 2-/2-piperidinoetiltio/-5-/2-klór-fenil/-7-klór-3H-l,4-benzodiazepin vagy fumarátja előállítására azzal jellemezve, hogy l,3-dihidro-5-/2-klór-fenil/-7-klór-2H-l,4-benzodiazepin-2-tiont valamely l-halogén-2-piperidino-etannal vagy sójával 45 reagáltatunk, majd a kapott terméket kivánt esetben fumársavval hozzuk reakcióba. 20. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 2-/2-perhidroazepin-l-il-etiltio/-5-/2-klór-fenil/-7-klór-3H-l,4-benzodiazepin vagy fumarátja előállítására azzal50 jellemezve, hogy l,3-dihidro-5-/2-klór-fenil/-7-klór-2H-l,4-benzodiazepin-2-tiont valamely l-halogén-2-/perhidroazepin-l-il/-etánnal vagy sójával reagáltatunk, majd a kapott terméket kivánt esetben fumársavval hozzuk reakcióba. cc 21. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 2- 3-/4-/2-metoxi-fenil/-l-piperazinil/-propiltio -5-/2-klór-fenil/-7-klór-3H-l,4-benzodiazepin vagy fumarátja előállítására azzal jellemezve, hogy 1,3-dihidro-5-/2-klór-fenil/-7-klór-2H-l,4-benzodiazepin-2-tiont valamely l-halogén-3-/4-/2- bü -metoxi-fenil/-l-piperazinil/-propánnal vagy sójával reagáltatunk, majd a kapott terméket kivánt esetben fumaráttá alakítjuk. 22. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 2-/3-/l-pirrolidinil/-propiltio/-5-/2-klór-fenil/-7-klór-3H-l,4-ben- 65 zodiazepin vagy fumarátja előállítására azzal jellemezve, hogy l,3-dihidro-5-/2-klór-fenil/-7-klór-2H-l,4-benzodiazepin-2-tiont valamely l-halogén-3-/l-pirrolidinil/-propánnal vagy sójával reagáltatunk, majd kivánt esetben a kapott terméket fumársavval hozzuk reakcióba. 23. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 2-/3-piperidlnopropiltio/-5--/2-klór-fenil/-7-klór-3H-l,4-benzodiazepin vagy fumarátja előállitására azzal jellemezve, hogy l,3-dihidro-5-/2-klór-fenil/-7-klór-2H-l,4-benzodiazepln-2-tiont valamely 1-halogén-3-piperidino-propánnal vagy sójával reagáltatunk, majd a kapott terméket kivánt esetben fumársavval hozzuk reakcióba. 24. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 2-/2-piperidinoetiltio/-5--fenil-7-trifluormetil-3H-l,4-benzodiazepin vagy fumarátja előállitására azzal jellemezve, hogy 1,3-dihidro-5-fenil-7-trifluormetil-2H-l,4-benzodiazepin-2-tiont valamely 1-halogén-2-piperidino-etánnal vagy sójával reagáltatunk, majd a kapott terméket kivánt esetben fumársavval hozzuk reakcióba. 25. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 2-/3-perhidroazepin-l-il-propiltio/-5-/2-klór-fenil/-7-klór-3H-l,4--benzodiazepin vagy fumarátja előállitására azzal jellemezve, hogy l,3-dihidro-5-/2-klór-fenil/-7-klór-2H-l,4-benzodiazepin-2-tiont valamely l-halogén-3-/perhidroazepin-l-il/propánnal vagy sójával reagáltatjuk, majd a kapott terméket kivánt esetben fumársavval hozzuk reakcióba. 26. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 2-/2-/4-metil-l-piperazinil/-etiltio/-5-fenil-7-klór-3H-l,4-benzodiazepin vagy fumarátja előállitására azzal jellemezve, hogy 1,3-dihidro-5-fenil-7-klór-2H-l,4-benzodiazepin-2-tiont valamely l-halogén2-/4-metil-l-piperazinil/-etánnal vagy sójával reagáltatunk, majd a kapott terméket kivánt esetben fumársavval hozzuk reakcióba. 27. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 2- 2-/4-hidroxi-4-/4-klór-fenil/-piperidino/-etiltio -5-/2-klór-fenil/-6-klór-3H-l,4-benzodiazepin előállitására azzal jellemezve, hogy l,3-dihidro-5-/2-klór-fenil/-7-klór-2H-l,4-benzodiazepÍn-2-tiont valamely halogén-2-/4-hidroxi-4-/4-klór-fenil/-piperidino/-etánnal vagy sójával reagáltatunk. 28. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja R-^ és R, helyén halogénatomot tartalmazó /!/ általános képletü vegyületek előállitására /ahol -NR^Rc jelentése a 17. igénypontban megadott/ azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan /II/ és /III/ általános képletü vegyületeket alkalmazunk, melyekben R-, és R2 a jelen igénypont tárgyi köre szerinti jelentésű; R,, R, és R5 jelentése a 4. igénypont tárgyi köré ben", megadott és X jelentése az 1. igénypontban megadott. 29. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja Rx és R„ helyén klóratomot és R, helyén etilán- vagy trimetilén-csoportot tartalmazó /I/ általános képletü vegyületek előállitására /ahol -NR^Rc jelentése a 17. igénypontban megadott/ azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan /II/ és /III6 általános képletü vegyületeket alkalmazunk, melyekben R-,^ R„, R , R és Rc jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és X jelentése az 1. igénypontban megadott. 30. A 29. igénypont szerinti eljárás.foganatositási módja 2-/2-morfolinoetiltio/-5-/2--klór-fenil/-7-klór-3H-l,4-benzodiazepin vagy fumarátja előállitására azzal jellemezve, hogy 1,3-dihidro-5-/2-klór-fenil/-7-klór-2H-l,4-benzodiazepin-2-tiont valamely 1-halogén-2-morf0lino-etilaminnal vagy sójával reagáltatunk, majd a kapott terméket kivánt esetben fumársavval hozzuk reakcióba. 31. A 29. igénypont szerinti eljárás, foganatositási módja 2-/3-morfolinopropiltio/-5--/2-klór-fenil/-7-klór-3H-l,4-benzodiazepin
