170121. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9- dezoxi- proszta- 5,9,13-triénsav-származékok előállítására

31 170121 32 n jelentése pedig 3, 4 vagy 5 egész szám, azzal jellemezve, hogy a./ valamely II általános képletii optikailag aktiv vagy racém vegyületet, ahol R, R]_, R5, Rg és n jelentése a fenti, Y pedig hidroxil-, vagy adott esetben fenilosoporttal, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoporttal helyettesitett 1-4 szénatomos alkanoiloxi-, vagy adott esetben fenilosoporttal helyettesitett benzoiloxicsoportot, vagy a gyűrűhöz éter-kötésü oxigénatommal kapcsolódé ismert védőcsoportot, előnyösen 2-tetrahidropiraniloxi- vagy dioxán-l,4-iloxi-esoportot jelent, redukálunk, vagy valamely 1-6 szénatomos alkilmagnézium- vagy 2-4 szénatomos alkenilmagnéziumhalogeniddel reagáltatunk, majd a kapott s a Illa és Illb általános képletü vegyületek keverékét tartalmazó reakcióelegyet - ahol R, R^> R3» RÍ, R51 Rg és n jelentése megegyezik az I általános képletnél megadottakkal és Y a fenti jelentésű - tetszőleges sorrendben egyes izomerekre választjuk szét, és ha Y a fentiekben meghatározott ismert védőcsoport, a terméket éterhasitásnak vetjük alá, és kivánt esetben, ha Y jelentése valamely fenti aeiloxicsoport, és/vagy R l-lo szénatomos alkilcsoport, elszappanositjuk, vagy b./ valamely VI általános képletü optikailag aktiv vagy racém vegyületet, mely általános képletben Re, R^ és n jelentése az I általános képletnél megadott, Rt és R! egyike hidroxilesoport vagy valamely, a lánchoz éter-kötésü oxigénatommal kapcsolódé, ismert védőcsoport, előnyösen 2-tetrahidropiraniloxi- vagy dioxán-l,4-iloxi-csoport, másika pedig hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilvagy 2-4 szénatomos alkenilcsoport, vagy a 15S- és 15R-származék megfelelő keverékét bázis jelenlétében egy H általános képletü vegyülettel, ahol Arii fenilcsoportot, Hal halogénatomot jelent és R és R^ jelentése a fenti, reagáltatjuk, és a kapott VII általános képletü vegyületet vagy annak 15S- és 15R-származékának megfelelő keverékét - ahol az általános képletben az R, R, , R,-, Rg és n az I általános képletnél megadott, és Rí és RJ jelentése a fenti - tetszés szerinti sorrendben, kivánt esetben egyes izomerekre szétválasztjuk és/vagy ha Ri és R! egyike a fentiekben meghatározott védőcsoport, a 11--helyzetben acilezzük, és ha az Ri és RJ egyike a fentiekben meghatározott Ismert védőcsoport, a terméket éterhasitásnak vetjük alá, és kivánt esetben az olyan I általános képletü vegyületek előállitására, amelyekben R gyógyászatilag elfogadható kationt jelent,valamely I általános képletü vegyületet, amelyben R hidrogénatomot jelent, gyógyászatilag elfogadható bázissal reagáltatunk, és/vagy olyan I általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben R jelentése l-lo szénatomos alkilcsoport, valamely I általános képletü vegyületet, amelyben R jelentése hidrogénatom, észterezünk, vagy olyan I általános képletü vegyületek előállitására, ahol R jelentése hidrogénatom, egy R helyén l-lo szénatomos alkilesoportot tartalmazó I általános képletü vegyületet hidrolizálunk. /Elsőbbsége: 1973-június 14./ 2. Az 1. igénypont a./ eljárasváltozatának foganatosítás! módja olyan I általános képletü vegyületek előállitására, ahol R, R^ és R, az 1. igánypontban megadott, R5 hidrogénatomot, R, és RJ közül az egyik hidrogénatom, a másik nidroxilcsoportot és Rg hidrogénatomot vagy metilesoportot jelent, es n értéke 3 vagy 4, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletü optikailag aktiv vagy racém vegyületet, ahol R és RT jelentése az 1. igénypontban, n és Re jelentése a fent megadott, Y pedig hidroxil- vagy adott esetben fenilcsoporttal vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoporttal helyettesitett 1-4 szénatomos alkanoiloxi-, adott esetben fenilcsoporttal helyettesített benzoiloxicsoportot vagy tetrahidropiran-2-iloxi- vagy dioxan-l,4-lloxi-csoportot jelent, nátriumbórhidriddel, litiumbőrhidriddel vagy cinkborhidriddel redukálunk, majd a kapott Illa és Illb általános képletü vegyületek keverékét - ahol R és R, jelentése az 1. igénypontban R,, R., R,-, Rg, Y és n jelentése a jelen igénypontban megadott - tartalmazó reakcióelegyet tetszőleges sorrendben az egyes izomerekre választjuk szét, és ha Y tetrahidropiran-2-iloxi- vagy dioxa-l,4-iloxi-csoport, a terméket éterhasitásnak vetjük alá, és kivánt esetben, ha Y jelentése valamely fenti aeiloxicsoport, és/vagy R l-lo szénatomos alkilcsoport, akkor a vegyületet elszappanositjuk, és kivánt esetben az olyan I általános képletü vegyületek előállitására, amelyekben R gyógyászatilag elfogadható kationt jelent, valamely I általános képletü vegyületet, amelyben R hidrogénatomot jelent, gyógyászatilag elfogadható bázissal reagáltatunk, és/vagy olyan I általános képletü vegyületek előállitására, amelyekben R jelentése l-lo szénatomos alkilcsoport, valamely I általános képletü vegyületet, amelyben R jelentése hidrogénatom, észterezünk, és/vagy olyan I általános képletü vegyületek előállitására, amelyekben R jelentése hidrogénatom, valamely I általános képletü vegyületet, ahol R jelentése l-lo szénatomos alkilcsoport, hidrolizálunk. /Elsőbbsége: 1972.június 15./ 3. Az 1. igénypont b./ eljárásváltozatának foganatositási módja olyan I általános képletü vegyületek előállitására, ahol R, R-, és R„ az 1. igénypontban megadott, R,- hidrogénatomot, R, és R. közül az egyik hidrogénatomot, a másik nidroxilcsoportot és Rg hidrogénatomot vagy metilesoportot jelent és n értéke 3 vagy 4, azzal jellemezve, hogy valamely VI általános képletü optikailag aktiv vagy racém vegyületet, mely általános képletben n, Re és Rg jelentése a jelen igénypont szerinti, Ri és R! közül az egyik hidroxilesoport vagy valamely, a lánchoz éter-kötésü oxigénatommal kapcsolódó ismert védőcsoport, előnyösen 2-tetrahidropiraniloxlvagy dioxan-l,4-iloxi-csoport, a másik pedig hidrogénatom, vagy a 15S- és 15R-származék megfelelő bázis jelenlétében egy H általános képletü vegyülettel, ahol Arii fenilcsoportot, Hal halogénatomot jelent, és keverékét R, RT jelentése az 1. igénypont szerinti, reagáltatjuk, és a kapott VII általános képletü vegyületet vagy annak 15S- és 15R-származékainak megfelelő keverékét - ahol az általános képletben R, Rlt R' R» R> Rg és n jelentése a jelen igénypont szerinti - tetszés szerinti sorrendben kivánt esetben egyes izomerekre szétválasztjuk, és/vagy, ha Ri és R'. egyike a fentiekben meghatározott védőcsoport, a 11-helyzetben acilezzük, és ha az Ri és RJ egyike a fentiekben meghatározott ismert védőcsoport, a terméket éterhasitásnak vetjük alá, és kivánt esetben az olyan I általános képletü vegyületek előállitására, amelyekben R gyógyászatilag elfogadható kationt jelent, valamely I általános képletü vegyületet, amelyben R hidrogénatomot jelent, gyógyászatilag elfogadható bázissal reagáltatunk, és/vagy olyan I általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben R jelentése l-lo szénatomos alkilcsoport, valamely I általános képletü vegyületet, amelyben R jelentése hidrogénatom, észterezünk, és/vagy olyan I általános képletü vegyületek előállitására, amelyekben R jelentése hidrogénatom, valamely I általános képletü vegyületet, ahol R jelentése l-lo szénatomos alkilcsoport, hidrolizálunk. /Elsőbbsége: 1973.április 17./ 4. Az 1.-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése prosztaglandin, illetve anti-prosztaglandin hatású gyógyászati készítmények előállitására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletü - ahol R, R,, R2, R,, R., Re, Rg és n jelentése az 1. igénypont Szerinti3

- optikailag aktiv vagy racém vegyülethez, mint hatóanyaghoz, a gyógyszerkészitmények előállításánál szokásosan alkalmazott hordozóanyagokat, csusztatószereket, izesitőanyagokat, stb., és adott 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 16