170090. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-(adott esetben helyettesített)-amino-5-szubsztituált-2,4-diamino-pirimidin-3 oxidok előállítására
9 170090 10 tében O-alkilezünk, a kapott /II/ általános képletü vegyületet - ahol Rlt R 2 és Rj jelentése a fenti és R az alkilezŐszer alkil-esoportját jelenti - közömbös oldószer jelenlétében eiánamiddal reagáltatjuk, és a kapott /III/általános képletü vegyületet - ahol Rlf R2 és R, jelentése a fenti - bázis jelenléteben egy hidroxilamin-sóval reagáltatjuk; vagy a2/ egy /III/ általános képletü propionitril-vegyületet - ahol Rí, R2 és Rj jelentése a tárgyi körben megadott - bázis jelenlétében egy hidroxilamin-sóval reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont al/ változata szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy olyan /!/ általános képletü vegyületekből indulunk ki, ahol R-^ és Rp a közbezárt nitrogénatommal együtt piperidino-gyürüt alkot, és R^ jelentése az 1. igénypontban megadott. 3. Az 1. igénypont al/ változata szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy olyan /!/ általános képletü vegyületekből indulunk ki, ahol R, jelentése hidrogénatom, R\ és R2 jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 6-piperidino-2,4-diaminopirimidin-3-oxid előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan /I/ általános képletü vegyületből indulunk ki, ahol R-z jelentése hidrogénatom, és Rx és R2 a közbezárt nitrogénatommal együtt piperialno-gyürüt alkot. j. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy olyan /l/ általános képletü vegyületekből indulunk ki, ahol R3 jelentése hidrogénatom, Rl és Rn pedig azonos vagy eltérő, és ha R^ Rp-vel azonos, e csoportok jelentése butil- vagy oiklohexil-esoport, mig ha Rn ée R2 különbözik egymástól, akkor R^ jelentése hidrogénatom és Rp metil-, etil-, n-butil-, n-decil- vagy ciklohexil-esoportot jelent. 6, A 2. igénypont-szerinti eljárás foganatositási módja 5-metil-6-piperidino-2,4-diamino-10 15 20 25 30 pirimidin-3-oxld előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan /!/ általános képletü vegyületből indulunk ki, ahol R-* jelentése metilcsoport, és R^ és Rp a közbezárt nitrogénatommal együtt piperidino-gyürüt alkot. 7. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 6-pirrolidino~2,4-diamino-pirimidin-3-oxid előállítására, azzal jellemezv e, hogy olyan /!/ általános képletü vegyületből indulunk ki, ahol R, jelentése hidrogénatom, és Rx és R2 a közbezárt nitrogénatommal együtt pirrolidino-gyürüt alkot. 8.' Az 1. igénypont a2/ változata szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezv e, hogy olyan /III/ általános képletü vegyületekből indulunk ki, ahol R^ hidrogénatomot jelent, R^ és Ro pedig azonos vagy eltérő lehet, és ha jelentésük azonos, akkor egyenként n-butil- vagy ciklohexil-osoportot jelentenek, mig ha jelentésük eltérő, akkor R-^ hidrogénatomot, Ro pedig metil-, etil-, n-butil-, n-decil- vagy cíklohexil-csoportot jelent. 9. Az 1. igénypont a2/ változata szerinti eljárás foganatositásl módja 6-piperidino-2,4-diamino-pirimidin-3-oxid vagy 5-metil-6-piperidino-2,4-diamino-pirimidin-5-oxid előállítására,azzal j ellemezve, hogy olyan /III/ általános képletü vegyületekből indulunk ki, ahol H* hidrogénatomot vagy metil-csoportot jelent, es R-. és R0 a közbezárt nitrogénatommal együtt piperidifío-csoportot alkot. 10. Az 1. igénypont a2/ változata szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezv e, hogy olyan /III/ általános képletü vegyületekből indulunk ki, ahol R, hidrogénatomot jelent, és Rí és Rp jelentése az 1. igénypontban megadott. 11. Az I.igénypont a2/ változata szerinti eljárás foganatositási módja 5-metil-6-pij.-rolidino-2,4-diamino-pirimidin-3-oxid előállítására, azzal j ellemezve, hogy olyan /III/ általános képletü vegyületből indulunk ki, ahol R-T metil-csoportot jelent, és R, és R2 a közbezárt nitrogénatommal együtt pirrolidino-csoportot alkot. 2 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 770160, OTH, Budapest
