170058. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az új 31 559 RP antibiotikum előállítására
3 170058 4 Infravörös spektrum (káliumbromiddal keverten és tablettává sajtoltán meghatározva): a spektrum az 1. ábrán látható, ?z abszcisszán a mikronokban kifejezett hullámhosszak (felső lépték) és a cm"1 -ben kifejezett hullámszámok (alsó lépték), az 5 ordinátán az optikai sűrűségek vannak feltüntetve. Az 1. táblázatban közöljük a termék fontosabb infravörös abszorpciós sávjait hullámszámban 10 15 20 25 30 (cm-1 ) kifejezve. 1. táblázat 3430 e 1372 v 1090 v 775 v 3180 e 1362 v 1072 e 765 v 2970 ne 1350 v 1065 v 748 k 2935 e 1335 v 1040 e 705 k 2925 v 1298 v 1018 e 655 v 2880 e 1292 k 1000 v 635 k 2825 k 1260 v 985 e 610 gy 2600 v 1238 e 968 ne 590 ngy 2060 ngy 1220 v 940 e 570 v 1945 ngy 1200 e 928 k 565 gy 1850 ngy 1190 v 912 e 550 gy 1760 ngy 1185 v 890 k 535 gy 1730 ngy 1170 e 870 e 500 ngy 1630 v 1152 gy 852 k 482 ngy 1590 e 1140 v 828 k 420 k 1450 e 1115 e 815 v 378 gy 1398 e 1108 v 792 v 350 k 1380 e 1092 ne 788 k ne' = nagyon e = erős k = közepes gy = gyenge ngy = nagyon v = váll erős gyenge 2. 94 :5 térfogatarányú metilénklorid-metanol-oldószer-rendszerben a 31 559 RP nátriumsójának Rf-értékeOJ. Trietanolaminsójának Rf-értéke 0,61. In vitro bakteriosztatikus hatékonyság: A 31 559 RP különösen bizonyos Gram-pozitív baktériumokkal szemben gyakorol bakteriosztatikus hatást. A 31 559 RP nátriumsójának bakteriosztatikus hatékonyságát számos mikroorganizmussal szemben az erre a célra rendszerint alkalmazott hígításos módszerrel határoztuk meg. Mindegyik mikroorganizmus esetében megállapítottuk a hatóanyagnak azt a legkisebb koncentrációját, amely alkalmas folyékony táptalajban meghatározott körülmények között szemmelláthatóan megakadályozza a fejlődésüket. A meghatározások eredményeit a 2. táblázatban foglaljuk össze, itt a legkisebb bakteriosztatikus koncentrációkat 1 ml táptalajban levő mikrogramm anyagmennyiségként fejezzük ki. 2. táblázat Baktériumok 35 40 45 50 55 Staphylococcus aureus, 209 P - ATCC 6538 P-törzs Staphylococcus aureus, Smith-törzs Sarcina lutea - ATCC 9341 Streptococcus faecalis - ATCC 8043 Streptococcus pyogenes hemolyticus, Dig 7-törzsx Diplococcus pneumoniae, Til-törzsx Neisseria catarrhalis A 152 x Bacillus subtilis - ATCC 6633 Bacillus cereus - ATCC 6630 Myobacterium species - ATCC 607 Legkisebb bakteriosztatikus koncentráció pg/ml 0.8 2,5 1,9 0,5 0,8 0,2 50 0,8 0,5 25 A 31559 RP nátriumscja kovasavgél-vékonyrétegen kétféle oldószerkeverék-rendszerrel kapott 60 felszálló kromatogramja alapján jellemezhető: 1. 50 : 50 : 25 : 5 térfogatarányú etilacetát-ciklohexán-víz-butanol-oldőszerelegyben a 31 559 RP nátriumsójának R^-értéke 0,5. 65 Escherichia coli - ATCC 9637 Shigella dysenteriae, Shiga L x Salmonella paratyphi A, Lacasse-törzsx >150 >150 >150 2
