170045. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tienopiridin-származékok előállítására
170045 10 bevonat talkum 0,010 g búzakeményítő 0,015 g arabgumi 0,005 g zselatin 0,002 g fehér viasz 0,001 g carnauba viasz 0,001 g szacharóz: szükséges mennyiség -* 1 db drazsé 7. Tabletta 2. sz. vegyület 0,100 g talkum 0,010g laktóz 0,025 g magnéziumsztearát 0,005 g kovasavgél 0,010 g 8. Kapszula 2. sz. vegyület 0,125 g magnéziumsztearát 0,010 g talkum 0,005 g 9. Csepp 1. sz. vegyület 3,0 ml aromás kötőanyag 30 nil 10. Injekciós oldat 10 15 20 25 30 2. sz. vegyület 0,100g izotóniás oldat szükséges menny. 2 ml A találmány szerinti vegyületeket tartalmazó gyógyszerészeti készítmények gyulladásellenes, fáj- 35 dalomcsillapító és véralvadásgátló tulajdonságokkal rendelkeznek. Ezek a gyógyszerkészítmények gyulladásos, reumás, ideg-sérülésekből eredő és fogfájdalmak kezelésére alkalmazhatók. Ugyancsak alkalmasak az agyi 4 0 és periférikus vérkeringés zavarainak gyógyítására, valamint az atheroma trombózisos megszüntetésére. Szabadalmi igénypohtok: 45 1. Eljárás az I és II általános képletű tienopiridin-származékok, valamint ásványi vagy szerves savakkal alkotott addíciós sóik előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil- 50 -csoport, azzal jellemezve, hogy ai) egy 2- vagy 3-(R-CO)-tiofént egy NH2 -CH 2 CH(OX) 2 általános képletű aminoacetaldehid-acetállal, ahol R jelentése a fenti, X jelentése 5S kis szénatomszámú alkil-csoport, vagy a két X csoport együtt 2 vagy 3 szénatomos alkilén-láncot alkot, reagáltatunk, egy így kapott Schiff-bázist hidrogénezünk, majd egy kapott III vagy IV általános képletű vegyületet, ahol R és X jelentése a fenti, egy erős savval való kezeléssel ciklizálunk, vagy a2 ) valamely III vagy IV általános képletű vegyületet, ahol R és X jelentése a fenti, erős, savval való kezeléssel ciklizálunk, 60 65 és az aj) vagy a2 ) eljárásváltozatban kapott sóból kívánt esetben felszabadítjuk az I vagy II általános képletű bázist. (Elsőbbsége: 1975. július 4.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan I és II általános képletű tienopiridin-származékok előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy aO egy 2- vagy 3-(R-CO)-tiofént egy NH2 -CH 2 CH(OX) 2 általános képletű aminoacetaldehid-acetállal, ahol R jelentése a fenti, X jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport, vagy a két X csoport együtt 2 vagy 3 szénatomos alkilén-láncot alkot, Teagáltatunk, egy így kapott Schiff-bázist hidrogénezünk, majd egy kapott III vagy IV általános képletű vegyületet, ahol R és X jelentése a fenti, egy erős savval való kezeléssel ciklizálunk, vagy a2 ) valamely III vagy IV általános képletű vegyületet, ahol R és X jelentése a fenti, erős savval való kezeléssel ciklizálunk, és az aj) vagy a2 ) eljárásváltozatban kapott sóból kívánt esetben felszabadítjuk az I vagy II általános képletű bázist. (Elsőbbsége: 1974. július 16.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a ciklizáláshoz erős savként sósavat használunk. (Elsőbbsége: 1974. július 16.) 4. Az 1. igénypont szerinti ai) eljárásváltozat foganatosítási módja 7-hidroxi-4,5,6,7-tetrahidro-tienó(3,2-c)-piridin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-tienil-aldehidet aminoacetaldehid-dimetilacetállal reagáltatunk, a kapott terméket nátriumbórhidriddel hidrogénezzük, az így kapott vegyületet ciklizáljuk, majd a sóból felszabadítjuk a bázist. (Elsőbbsége: 1974. július 16.) 5. Az 1. igénypont szerinti ai) eljárásváltozat foganatosítási módja 4-hidroxi-4,5,6,7-tetrahidro-tieno(2,3-c)-piridin előállítására azzal jellemezve, hogy 2-tienil-aldehidet amino-acetaldehid-dimetilacetállal reagáltatunk, a kapott terméket nátriumbórhidriddel hidrogénezzük, az így kapott vegyületet ciklizáljuk, majd a sóból felszabadítjuk a bázist. (Elsőbbsége: 1974. július 16.) 6. Az 1. igénypont szerinti aj) eljárásváltozat foganatosítási módja 4-hidroxi-7-metil-4,5,6,7-tetrahidro-tieno(2,3-c)-piridin előállítására, azzal jellemezve, y hogy 2-acetil-tiofént aminoacetaldehid-dimetüacetállal reagáltatunk, a kapott terméket nátriumbórhidriddel hidrogénezzük; a kapott vegyületet ciklizáljuk, majd a sóból felszabadítjuk a' bázist. (Elsőbbsége: 1975. július 4.) 7. Az 1. igénypont szerinti ai) eljárásváltozat foganatosítási módja 4-hidroxi-7-etil-4,5,6,7-tetrahidro-tieno(2,3-c)-piridin előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-propionil-tiofént aminoacetaldehid-dimetilacetállal reagáltatunk, a kapott terméket nátriumbórhidriddel hidrogénezzük, a kapott vegyületet ciklizáljuk, majd a sóból felszabadítjuk a bázist. (Elsőbbsége: 1975. július 4.) 8. • Az 1. igénypont szerinti ai) eljárásváltozat foganatosítási módja 7-hidroxi-4-metil-4,5,6,7-tetrahidro-tieno(3,2-c)-piridin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-acetil-tiofént aminoacetaldehid-di-5
