170016. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aril- és aralkil-2-oxi- 3,3,3-trifluorpropionsavak és származékaik előállítására
37 170016 38 vagy 2-tienü-jódónium-csoportot képvisel - valamely (III) általános képletű sóval reagáltatunk - mely képletben M? jelentése fém-kation és R1 , R2 jelentése a fenti — vagy b) R1 helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén - ahol R2 , X és Ar jelentése a tárgyi kör szerinti - valamely (V) általános képletű vegyületet hidrolizálunk - mely képletben Ar, R2 és X jelentése a tárgyi kör szerinti és R3 jelentése 1—4 szénatomos alkoxi-csoport - vagy c) R1 helyén amino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén - ahol Ar, R2 és X jelentése a tárgyi kör szerinti — valamely (VI) általános képletű nitrilt hidrolizálunk -ahol Ar, R2 és X jelentése a tárgyi kör szerinti - vagy d) R helyén amino- vagy dimetilamino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén - ahol R2, X és Ar jelentése a tárgyi kör szerinti - valamely (VII) általános képletű savhalogenidet - ahol Hal jelentése halogénatom és Ar, X és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti — ammóniával vagy dimetilaminnal reagáltatunk, vagy e) R1 helyén a tárgyi körben meghatározott alkoxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, egy megfelelő (I) általános képletű karbonsavat - ahol R1 jelentése hidroxil-cso port és R2 , Ar és X jelentése a tárgyi kör szerinti - észterezünk, vagy f) R1 helyén dimetilamino-csoportot és R 2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén - ahol Ar és X jelentése a tárgyi kör szerinti - valamely (VIII) általános képletű vegyületet -ahol Ar és X jelentése a tárgyi kör szerinti - dimetilformamiddal és nátriumhidriddel melegítünk, vagy g) R2 helyén trifluormetil-csoporttól eltérő jelentések megfelelő (I) általános képletű vegyületek -ahol Ar, X és R1 jelentése a tárgyi kör szerinti - optikailag aktív formáinak előállítása esetén, a megfelelő racém vegyületet rezolváljuk vagy a fenti eljárás-változatok valamelyikénél optikailag aktív kiindulási anyagot alkalmazzuk, majd kívánt esetben egy kapott (I) általános kép-5 létű vegyületet gyógyászatilag alkalmas bázissal képezett addíciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont a), b), c), d), e) és g) változata szerinti eljárás foganatosítási módja X 10 helyén metilén-csoportot és R2 helyén metil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására - ahol R1 és Ar jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként X helyén metüén-csopor-15 tot és R2 helyén metil-csoportot tartalmazó (II), (III), (V), (VI) és (VII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk - ahol Ar, Z, R1, M e , R 3 és Hal jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy X helyén metilén-csoportot, R2 helyén metil-csopor-20 tot és R1 helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű karbonsavat - ahol Ar jelentése az 1. igénypontban megadott— alkalmazunk, vagy R2 helyén metil-csoportot és X helyén metilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű racém 25 vegyületet - ahol R1 és Ar jelentése az 1. igénypontban megadott - rezolválunk, vagy R2 helyén metil-csoportot és X helyén metilén-csoportot tartalmazó (II), (Hl), (V), (VI) vagy (VII) általános képletű optikailag aktív kiindulási anyagokat alkal-30 mázunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános 35 képletű vegyületet - ahol Ar, X, R1 és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy az R1 helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű karbonsavak gyógyászatilag alkalmas bázisokkal képezett addíciós sóját iners, nem-toxi-40 kus gyógyászatilag alkalmas szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774222 - Zrínyi Nyomda 19
