170013. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirimidin-benzolszulfonamidok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1975. VI. 18. (HO-1807) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1974. VI. 19.(480.784) Közzététel napja: 1976. X. 28. Megjelent: 1977. XI. 30. 170013 Nemzetközi osztályozás: C07D 239/44 ír Feltalálók: Albrecht Harry Allen vegyész, Towaco N. J., Háti John Thomas vegyész, Rutherford N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-la Roche et Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás új pirimidin-benzol-szulfonamidok előállítására 1 Találmányunk (I) általános képletű új szulfonamidok előállítására vonatkozik (mely képletben R1 jelentése 1-4 szénatomos alkil-, 3-8 szén- 5 atomos cikloalkil- vagy (3-8 szénatomos)-cikloalkil-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport 10 azzal a feltétellel, hogy amennyiben R1 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, R2 is 1-4 szénatomos alkil-csoportot képvisel). Az 1-4 szénatomos alkil-csoport pl. metil-, etil-, propil-, izöpropil-, butil-, tercier butil-csoport, elő- 15 nyösen metil-csoport lehet. A 3-8 szénatomos cikloalkil-csoport pl. ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil- vagy ciklohexil-csoport lehet. Az „acil csoport" kifejezésen alifás vagy aromás karbonsavakból, előnyösen 1-7 szénatomos alifás mono- 20 karbonsavakból leszármaztatható csoportok értendők (pl. formil-, acetil- vagy propionil-csoport). Előnyösek azok az (I) általános képletű vegyületek, melyekben R1 jelentése 3-8 szénatomos 25 cikloalkil- vagy (3-8 szénatomos)-cikloalkil-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport és R2 jelentése hidrogénatom. Az (I) általános képletű vegyületek különösen előnyös képviselői az alábbi származékok: 30 N1 -(1 -ciklopropilmetil-1,2-dihidro-2-oxo-4--pirimidinü)-szulfanilamid, N1 -(1-ciklopentil-l ,2-dihidro-2-oxo-4--pirimidinÜ)-szulfanilamid, N' <1 -ciklopropil-1,2-dihidro-2-oxo-4--pirimidinü)-szulfanilamid, N1 -(1 -ciklohexü-1,2-dihidro-2 -oxo-4--pirimidinil)-szulfanilamid, N1 <1 -ciklohexil-1,2-dihidro-5-metil-2-oxo-4--pirimidinil)-szulfanilamid, N1 <l-etil-l,2-dihidro-5-metil-2-oxo-4--pirimidinil)-szulfanilamid, N1 -(1 -ciklopropil-1,2-dihidro-5-metil-2-oxo-4--pirimidinü)-szulfanilamid. Az (I) általános képletű vegyületek gyógyászatiig elviselhető bázisokkal addíciós sókat képeznek. A sóképzéshez pl. alkálifémhidroxidokat (pl. nátriumhidroxidot vagy káliumhidroxidot) vagy aminokat (pl. diciklohexilamint, etilamint vagy etanolamint) alkalmazhatunk. Az (I) általános képletű vegyületek önmagukban ismert módszerekkel állíthatók elő oly módon, hogy a) valamely (II) (mely képletben R1 általános képletű és R2 jelentése a vegyületet fent megadott és R jelentése kilépő csoport) egy szulfanil amid-alkálifémsóval reagáltatunk, hogy 170013
