170008. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,2-dimetil-6-(1-hidroxi-kis szénatomszámú alkaniilamido) -penám-3-karbonsav- és 3-acetoximetil-7- (1-hidroxi-kis szénatomszámú alkanoilamido) -3-cefém-4-karbonsav származékok előállítására

9 170008 10 vagy reakcióképes funkcionális származéka, előnyösen halogenidje, azidja, anhidridje, észtere vagy amidja és egy előnyösen észter- vagy sóképzéssel védett karboxil-csoportot tartalmazó amin reakciója, a kapott termékben levő védőcsoport lehasítása és kívánt esetben egy szabad karboxil-csoportot tartalmazó sav sóvá történő átalakítása útján, mimellett a kiindulási anyagként felhasznált, védett karboxil-csoportot tartalmazó amint célszerűen a megfelelő, védetlen karboxil-csoportot tartalmazó amin könnyen lehasítható észterré, különösen benzil-, p-bróm-fenacil- vagy trimetilszilil-észterré, vagy szervetlen vagy tercier bázissal képezett sóvá, különösen trietilamin-sóvá történő átalakítása útján állítjuk elő és célszerűen a kiindulási anyagként felhasznált szabad savval egy karbodiimid jelenlétében vagy a kiindulási anyagként felhasznált sav egy reakcióképes funkcionális származékával, előnyösen egy halogenidjével, azidjával, anhidridjével, észterével vagy amidjával reagáltatjuk, azzal jellemezve, hogy kiindulási aminként egy (II) általános képletű amint — mely képletben (A') jelentése (a') vagy (*>') általános képletű csoport, melyekben X védett karboxil-csoportot képvisel — és kiindulási karbonsavként egy (III) általános képletű D-alakban levő savat - mely képletben R a fenti jelentésű -vagy reakcióképes származékát, előnyösen halogenidjét, anhidridjét, azidj'át, észterét vagy amidját alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1973. január 3.) 1 rajz 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű kiindulási anyagok szukcinimid-származékát alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1973. január 3.) 5 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióterméket nátriumsójává alakítjuk. (Elsőbbség: 1973. január 3.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti 10 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként A' helyén (a') általános képletű csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet és R helyén izobutil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet vagy reak-15 cióképes funkcionális származékát alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1972. január 3.) 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése antibiotikus tulajdonságokkal rendelkező gyógyászati készítmények előállí-20 tására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet - mely képletben R jelentése izobutil- vagy n-butil-csoport és A jelentése (a) vagy (b) képletű csoport — vagy sóját vagy egy só hidrátját mint hatóanyagot gyógyászati felhaszná-25 lásra alkalmas, nem-toxikus, iners, az ilyen készítményekben használatos, szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverünk, és a szokásos gyógyszerformákká alakítunk. (Elsőbbség: 1973. január 3.) 7 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774221 - Zrínyi Nyomda 5