170006. lajstromszámú szabadalom • Aromás aminokat tartalmazó herbicid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására

MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. III. 09. (HE-628) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1972. III. 10. (233 817 és 233 818) Közzététel napja: 1976. X. 28. Megjelent: 1977. XI. 30. 170006 Nemzetközi osztályozás: A01N 9/20, C 07 C 87/50 Feltalálók: Clayton Anthony Broxholme vegyész, Wilmington, Lehman Stanley Keith íiziológus, Newark, Delaware, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Hercules Incorporated, Wilmington, Delaware, Amerikai Egyesült Államok Aromás aminokat tartalmazó herbicid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására 1 A találjnány aromás aminokat tartalmazó herbicid készítményekre vonatkozik. A találmány tárgya továbbá eljárás a herbicid készítmények hatóanyagainak előállítására. A találmány szerinti herbicid készítmények hatóanyagként 0,03 - 80 súly% mennyiségben (I) általános képletű N-halogénacetil-N-(szubsztituált fenil)-aminokat tartalmaznak — ahol az R csoportok azonos vagy eltérő, 1—6 szénatomos alkil-csoportot jelentenek, R" jelentése 1—5 szénatomos alkilén-csoport, Q jelentése 1—7 szénatomos alkoxikarbonil-csoport vagy 1-4 szénatomos alkil-csoportokkal monovagy diszubsztituált amido-csoport, X halogénatomot jelent, és n értéke 0, 1 vagy 2. A találmány szerinti herbicid készítményekben hatóanyagként szereplő (I) általános képletű N-halogénacetil-N-(szubsztituált fenil)-aminok új vegyületek. Az (I) általános képletű vegyületekéhez hasonló szerkezetű fenilaminok előállítását ismerteti az Indian J. Pharm. 34 (2), 3-9 (1972) közlemény. Az ott ismertetett vegyületek a gyógyászatban érzéstelenítőkként használhatók fel. A közlemény semmiféle információt nem ad arra vonatkozólag, hogy az ismert vegyületek herbicid hatással rendelkeznének. Az (I) általános képletű vegyületekéhez hasonló szerkezetű N,N-diszubsztituált aminosav-származékokat ismertet az 1 164160 sz. brit és a 3 598 859 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli sza-5 badalmi leírás. Az ott ismertetett vegyületek herbicid hatással rendelkeznek, és elsősorban a gabonafélék között élősködő vadzab irtására alkalmasak. Ezek az ismert vegyületek szerkezetileg abban térnek el az (I) általános képletű vegyüle-10 tektől, hogy az amino-nitrogénatomon nem tartalmaznak halogénacetil-szubsztituenst. Az (I) általános képletű vegyületekben az R csoportok egyenes vagy elágazó láncú, 1-6 szénatomos alkil-csoportokat, például metil-, etil-, pro-15 pü-, izopropil-, butil-, izobutil-, terc-butil- vagy pentil-csoportot jelenthetnek. Az X helyén álló halogénatom fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom lehet. Az R" szubsztituens 1-5 szénatomos alkilén-csoportként egyenes vagy elágazó szénláncú cso-20 portokat jelenthet, amelyek közül példaként a metilén-, etilén-, vagy propilén-csoportot említjük meg. Az O szubsztituens 1—7 szénatomos alkoxikarbonil-csoportként például metoxikarbonil-, etoxikarbonil-, propoxikarbonil- vagy izopropoxikarbo-25 nil-csoportot jelenthet. Az (I) általános képletű új vegyületeket a találmány értelmében úgy állíthatjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet —ahol R jelentése a fenti — bázis, például káliumhidroxid 30 jelenlétében valamely (III) általános képletű vegyü-170006