170000. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (6r,7r)-7-[2-aril-2-(éterezett oximino)-acetamido]-3-karbamoiloximetil cef-3-ém-4-karbonsavak és származékok előállítására
39 170000 40 Példa Magmágneses magrezonanciaspektrum, < :súcsok (DMSO-ds)*** száma NH d J8Hz NH2 C7 -H d J 5,8Hz C6 -H d J 5Hz C3 —CH2 C2 - H2 ABq q J 13Hz J 18Hz oldallánc - alifás aromás (m) 23(b) 0,22 3,4 4,08 4,73 5,09 5,33 6,31 6,52 2,0- 5,76 3,0 (qJ7Hz) 8,70 (J 7HZ) 24(b) 0,41 3,48 4,34 4,94 5,16 6,56 2,42 8,68 2,03 (s) 2,92 Példa szám C Elemanalízis (%), talált/számított H N S Tapasztalati képlet (oldószer) 19(b) 48.2 48,2 3,8 3,6 10,5 10,7 5,9 6,1 C21 H 17 N 4 S0 8 (mólH2 0) 20(b) 50,1 49,8 4,3 4,2 12,4 12,9 7,2 7,4 Ci 8 Hi 8 N 4 S0 7 21(b) 49,5 49,9 3,65 4,15 9,6 10,0 5,8 5,8 C2 3H,9N 4 S04Na (2mólH2 0) 22(b) 50,6 51,8 5,4 5,2 10,5 10,8 C20 H 22 N4S0 8 (0,4mól(i-Pr)2 O) 23(b) 52,6 52,2 4,3 4,3 11,9 11,9 7,1 6,8 (C19 H 20 N 4 SO 7 (0,2 mól anizol) 24(b) Ci9 H 21 N 4 S 2 0 7 Na X Rpac = a vizsgált vegyület Rf-értéké a (6R,7R)-3-acetoximetil-7-fenilacetamidocef-3-em-4-karbonsav Rf-értéke Oldószer-rendszerek: „A": n-butanol-etanol-víz 4 :1 : 5 „B": n-propanol-víz 7:3 xx inf = inflexió XXX s = szingulett, d = dublett, q= kvadruplett m = multiplett xxxx trifluorecetsav spektruma gokban üvegfiolákba töltjük. Az üvegek töltését 40 aszeptikus körülmények között, nitrogén atmoszférában végezzük. A fiolákat gumidugóval bedugaszoljuk, a gumidugót alumínium zárógyurűvel rögzítjük és így megakadályozzuk, hogy az üvegből a nitrogén elillanjon vagy mikroorganizmusok kerül-45 jenek a fiolába. A készítményt röviddel a felhasználás előtt injekciós minőségű vízzel vagy egyéb alkalmas steril hordozóanyaggal elegyítjük. 50 26. példa Szarvasmarha kezelésére alkalmas intramammális injekció Az alábbiakban a találmány szerinti gyógyászati 55 an y a 8 a - ' • Nátrium-(6R,7R)-3-karbamoiloximetil-7-[2-(fur-2-il)-2-metoxiiminoacetamido]-cef-3-em-4-karboxilát hordozóanyag súly% készítmények előállítására ismertetünk példákat 25. példa ad 8,33 100 Injektálásra alkalmas száraz porkészítmény előállítása 60 A hordozóanyag összetétele a következő volt: A steril szín-módosulatú nátrium<6R,7R)-3-kar- Tween 60 bamoiloximetü-7-[2-(fur-2-il)-2-metoxiiminoacetami- fehér méhviasz do]-cef-3-em-4-karboxilátot 500 mg, ill. 1,00 g ada- 6S földimogyoró-olaj 3,00 6,00 91,00 20
