169972. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hordozóhoz kötött fehérje előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. XII. 07. (BO-1474) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1972. XII. 08. (P 22 60 185.0) Közzététel napja: 1976. VI. 28. Megjelent: 1977. XI. 30. 169972 Nemzetközi osztályozás: C07G 7/00, C 08 F 220/56 Feltalálók: dr. Jaworek Dieter vegyész, Weilheim/Obb. dt. Nelböck-Hochstetter Michael vegyész, dr. Beaúcamp Klaus vegyész, dr. Bergmeyer Hans Ulrich vegyész, Tutzing, Botsch Karl-Heinz vegyésztechnikus, Bernried, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Boehringer Mannheim GmbH, Mannheim, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás hordozóhoz kötött fehérje előállítására 1 A 166 074 számú magyar szabadalmi leírásban eljárást ismertetünk hordozókhoz kötött fehérjék előállítására, eszerint a vizes oldatban levő fehérjéket olyan vegyülettel reagáltatjuk, amely legalább egy epoxicsoportot és legalább egy további, a hordozóval kötést létesíteni tudó funkciós csoportot tartalmaz és ezen utóbbi csoportot hordozóanyaggal kapcsoljuk össze. Korábbi eljárásunk tehát azon az elven alapszik, hogy a fehérjét vizes oldatban egy legalább bifunkciós vegyülettel rögzítjük, amikor is az egyik funkciós csoport a fehérjével, elsősorban a fehérje egy aminocsoportjával reagál, majd a két anyag összekapcsolódása után az eredeti monomer második funkciós csoportja és a hordozó között létesítünk kötést. Azt találtuk, hogy korábbi eljárásunk nem korlátozódik azokra a vegyületekre, amelyek a fehérjéhez való kapcsolódáshoz epoxicsoportot tartalmaznak, hanem minden olyan vegyület megfelel, mely a fehérjéhez való kötődéshez vizes oldatban alkalmas csoportot tartalmaz és az epoxicsoport ennek az általános elvnek csak egy különleges esetét képviseli. Ezért a találmány tárgya eljárás hordozóhoz kötött fehérjék előállítására, melynek során korábbi eljárásunkban használt, legalább egy epoxicsoportot és egy további, a hordozóval kötés létesítésére képes funkciós csoportot tartalmazó vegyület helyett olyan vegyülettel reagáltatjuk a fehérjét, 5 amely a hordozóhoz való kötődéshez legalább egy funkciós csoportot és legalább egy, a fehérjét vizes oldatban acilező vagy alkilező csoportot tartalmaz. Korábbi eljárásunk előnyeit a találmány szerinti továbbfejlesztés teljes mértékben megtartja. A fe-10 hérjével reagáltatott vegyület - a továbbiakban „kapcsolóvegyület" - vizes oldatban fehérjét acilezni vagy alkilezni képes csoportjai sokfélék lehetnek, melyek a peptidkémiából más ismertek. A találmány szerint előnyben részesített acilező vagy 15 alkilező csoportok etilén-imin-csoportok, telítetlen kötéssel aktivált nalogenidcsoportok, savhalogenidcsoportok, azidcsoportok, savanhidridcsoportok, aldehidcsoporotok. 20 Hordozóval való kapcsolódásra alkalmas funkciós csoportokként előnyösen olyan csoportok jönnek szóba, amelyek a tulajdonképpeni hordozóanyaggal polimerizációs reakcióba lépnek. 25 A közbenső terméket a hordozóanyaggal kíméletes módon kapcsolhatjuk össze a hordozóval való kopolimerizálás útján. Ezért a találmány szerinti eljárásban különösen előnyben részesítjük az olyan kapcsolóvegyület használatát, amely a hordozóval 30 kötés létesítésére alkalmas további funkciós cso-169972
