169970. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-(4-fenoxi-fenil)-1,3,5-triazin származékok, ilyeneket tartalmazó gyógyszerek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1975. III. 20. (BA-3229) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1974. III. 21. (P 24 13 722.2) Közzététel napja: 1976. X. 28. Megjelent: 1977. XI. 30. 169970 Nemzetközi osztályozás: C07D 251/30, 251/38 Feltalálók: Helmut Josef vegyész, Aichinger Gerd vegyész, Haberkorn Alex zoológus, Wuppertal, Kölling Heinrich vegyész, Haan, Kranz Eckart vegyész, Wuppertal, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: BAYER Aktiengesellschaft cég, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új l-(4-fenoxi-fenUH ,3,5-triazin-származékok, valamint az ilyeneket tartalmazó gyógyszerek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új 1 -(4-fenoxi-fenil)-1,3,5-triazin-származékok, valamint az azokat tartalmazó protozoa-ellenes, különösen kokcidiózis-ellenes szerek előállítására. Ismeretes, hogy a 2-(4-feniltio-fenil)-l,2,4-triazin- 5 R; -3,5(2H,4H)-dion, á 2-(4-fenilszulfinil-fenil)-l,2,4-triazin-3,5(2H,4H)-dion és a 2-(4-fenilszulfonil-fenil)-l,2,4-triazin-3,5(2H,4H)-dion a kokcidiózis leküzdésére alkalmas hatással rendelkeznek (740 403 és 773 583 sz. belga szabadalmi leírások). 10 Az irodalomból ismert kokcidiózis-szerekről azonban csak egy szárnyas-kokcidiózis-ellenes hatás vált ismertté. Azt találtuk, hogy az új I általános képletű l-(4-fenoxi-fenil)-l,3,5-triazin-származékok -ahol 15 20 RÍ hidrogén- vagy halogénatomot, 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot vagy nitrocsoportot, R2 hidrogén- vagy halogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, R3 hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot, 1 -4 szénatomos halogénalkiltiocsoportot vagy 1-4 szénatomos halogénalkilszulfonil- 25 csoportot, R4 hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot, 1-4 szénatomos halogénalkiltiocsoportot vagy 1-4 szénatomos halogénalkilszulfonilcsopprtot, 30 Rs hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot, 1-4 szénatomos halogénalkiltiocsoportot vagy 1—4 szénatomos halogénalkilszulfonilcsoportot, hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot, 1-4 szénatomos halogénalkiltiocsoportot vagy 1-4 szénatomos halogénalkilszulfonilcsoportot, R7 hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot, 1-4 szénatomos halogénalkiltiocsoportot vagy 1-4 szénatomos halogénalkilszulfonilcsoportot, R8 hidrogén- vagy halogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy 1-4 Szénatomos alkoxicsoportot, hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, mimellett az R3 , R4 , R s , R 6 és R 7 csoportok legalább egyike halogénalkiltio- vagy halogénalkilszulfonilcsoportot jelent, és R10 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R! 1 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent és Y jelentése oxigén- vagy kénatom -valamint ezek fiziológiailag elviselhető sói a szárnyasok és emlősök kokcidiózisa ellen egyaránt hatásosak. R, L69970