169937. lajstromszámú szabadalom • Eljráás 2-aminoalkil-3-fenil-indolok előállítására

17 A) példa Helyileg alkalmazható krém 2-aminometil-5-klór-3-(2,6--difluor*fenil)-indol etoxilezett cetil-(sztearilalkohol cetilalkohol sztearilalkohol petrolatum (vazelin) paraffinolaj desztillált vízzel kiegészítve 169937 18 40g 20 g 35 g 25 g 200-g 50g 1,0 kg-ra. polivinilpirrolidon kukoricakeményít ő magnéziumsztearát 5 1 tabletta súlya E) példa A cetilalkoholt, sztearilalkoholt, etoxilezett Cetil/sztearilalkoholt, vazelint és paraffinolajat keverőedényben 80 -on megolvasztjuk, és összekeverjük. Egy másik keverőedényben a víz 95%-át 80 -ra melegítjük, hozzáadjuk a tartósítószereket, a puffert és a 2-aminometil-5-klór-3-(2,6-difluor-fenil)-indolt, és alaposan elkeverjük. A vizes fázishoz hozzáadjuk az olvadt olajos fázist, és a keveréket keverés közben 40 -ra hagyjuk hűlni. Ezután vízzel kiegészítjük 1,0 kg-ra, és az egész tömeget teljes kihűlésig keverjük. B) példa Helyileg alkalmazható kenőcs 2-a minő met il-5-klór-6-bróm-3-fenil-indol fehér pétrolátum kiegészítve 1 kg készítményre: 10g-100g i ,0 kg-ra. A petrölátumot 50 -on megolvasztjuk és felmelegítjük. Az olvadt petrolatum egy részét kivesszük, és összekeverjük a 2-aminometil-5-klór-3-(2-fluor-fenil)-indollal. A keveréket kolloidmalmon átbocsátjuk, és egységes diszperzióig ó'röljük. Az őrölt keveréket hozzáadjuk az olvadt petrölátumhoz, és kihűlésig hűtjük. C) példa Szuszpenzió fül kezelésére 15 20 25 30 35 40 45 2-aminometil-5-klór-6-bróm-3--fenil-indol centilpiridinium-klorid glicerintriacetát polietilénglikol 200 kiegészítve mg/ml 5-10 0,20 880,0 1,0 ml-re. 50 40,0 150,0 8,0 40,0 150,0 8,0 1000 mg 1000 mg t Intramuszkuláris és szubkután olajos 10 injekció mg/ml 2-aminometil-5-klór-6-bróm-3--fenil-indol alumíniummonosztearát szezámolaj, hőkezelt 10-50 20,0 kiegészítve 1,0 ml-re. Az F-H példák I általános képletű 2-aminometil-3-fenil-indollal tartósított készítményeket szemléltetnek. F) példa Lemosószer betametazon-valerát 2-aminometil-5-klór-6-bróm--3-fenil-indol-hidroklorid ásványolaj dietilénglikolmonosztearát cetoszt earinalkohol glicerin izopropanol citromsav kétszer desztillált vízzel kiegészítve mg/ml 1,22 1,00 19,50 6,50 6,50 50,00 65,00 0,08 1,00 ml-re G) példa Intramuszkuláris vagy intravénás oldat Gentamicin (szulfátként alkalmazva) Nátriumhidrogénszulfit Dinátriumedetát 2-aminometil-5-klór-6-bróm--3-fenil-indol-hidroklorid kétszer desztillált vízzel kiegészítve mg/ml 40,0 3,2 0,1 1-3 1,0 ml-re 55 H) példa D) példa Aeroszol koncentrátum Hüvelytabletták mg/g mg mg 60 megalomicin A-foszfát 2-aminometil-5-klór-6-bróm-20,0 2-a minőmet il-5-klór-6--3-fen'il-indol 1,0 -bróm-3-fenil-indol , 10,0 5,0 sztearilsav 25,0 tejcukor 772,0 777,0 glicerilmonosztearát 25,0 nátriumlaurilszulfát 20,0 20,0 65 izopropilmirisztát 50,0 9.