169936. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új penam-3-karbonsav-származékok előállítására

169936 10 -alkilamino-csoporttal helyettesített rrafttridinvagy kinoxalin-gyűrű — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű karbonsavat - mely képletben A jelentése a fent megadott — vagy reakcióképes származékát valamely (III) általános képletű vegyülettel -ahol R a fenti jelentésű — vagy származékával reagáltatunk valamely oldószer jelenlétében, majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű penám-3-karbonsav-származékot gyógyászatilag alkalmas sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót iners oldószerben végezzük el. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy iners oldószerként diklórmetánt, kloroformot, acetont. tetrahidrofuránt, dioxánt, acetonitrilt, metil-izobutil-ketont, etanolt, dimetilformamidot, dimetilacetamidot, diniét ilszulf oxidot , szulfont, hexametilfoszforsavtriamidot, vizet, benzolt, toluolt, petrolétert vagy n-hexánt vagy a fenti oldószerek elegyeit alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót. 50 C -nál alacsonyabb hőmérsékleten végezzük el. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű karbonsav ahol A jelentése az 1. igénypont szerinti - reakcióképes származékaként egy savhaiogenidet. savanhidridet, aktív azolidot, savazidot vagy aktív észtert alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése az 1. igénypont szerinti- só, észter vagy N-helyettesített származék alakjában alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[D-2-(4-hidroxi-l ,5-naftiridin-3-karboxamido )-2-( 1 -ciklohexenil)-acetamido]-penam-3-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy 4-hidroxi-5-naftiridin-3-karbonsavat vagy reakcióképes származékát 6-[ D-2-amino-2-(l -ciklohexenil)-acetamido]-penam-3--karbonsavval vagy származékával reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[D-2-(4-hidroxi-l ,5-naftiridin-3-karboxamido)-2-izobutil-acetamido]-penam-3-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy 4-hidroxi-l,5-naftiridin-3-karbonsavat vagy reakcióképes származékát 6-(D-2-amino-2-izobutil-acetamido)-penam-3-karbonsavval vagy származékával reagáltatunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[D-2-(3-hidroxí-kinoxalin-2-karboxamido)-2-(l -ciklohexenil)-acetamido]-penam-3-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy 3-hidroxi-kinoxalin-2-karbonsavat vagy reakcióképes származékát 6-[D-2amino-2-(ciklohexenil)-acetaniido]-penam-3--karbonsavval vagy származékával reagáltatunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[D-2-(4-hidroxi-7-metil-l,8-naftiridin-3-karboxamido)-2-ciklohexil-acetamido]-penam-3--karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy 4-hidroxi-7-metil-l ,8-naftiridin-3-karbonsavat vagy reakcióképes származékát 6-(D-2-amino-2-ciklohexil-acetainido)-penam-3-karbonsavval vagy származékával reagáltatunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[D-2-(4-hidroxi-l,5-naftiridin-3-karboxamido)-2-(l,4-ciklohexadienil)-acetamido]-penam-3-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy 4-hidroxi-l,5-naftiridin-3-karbonsavat vagy reakcióképes származékát 6-[D-2-( 1,4-cik!ohexadienil)-acetamido]-penam-3-karbonsavval vagy származékával reagáltatunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[D-2-(6-dimetilamino-4-hidroxi-1.5--naft iridin-3-karboxarnído)-2-(l,4-ciklohexadienil)-acetamido]-penam-3-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy 6-dimetilamino-4-hidroxi-l,5-naftiridin-3-karbonsavat vagy reakcióképes származékát 35 6-[D-2-amino-2-(l,4-ciklohexadienil)-acetamido]-penam-3-karbonsavval vagy származékával reagáltatunk. 13. Az 1-12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése antibiotikus hatású gyó-40 gyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — mely képletben A és R jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy nem-toxikus gyógyászatilag alkalmas sóját mint hatóanyagot szilárd vagy 45 folyékony iners, az ilyen készítményekben használatos gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk, és gyógyszerré alakítjuk azokat. 10 15 20 25 Ki 3 rajz, 18 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogr Könyvkiadó igazgatója 774214 - Zrínyi Nyomda