169926. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos gyűrűt tartalmazó új propanolamin-származékok előállítására

5 169926 6 Példa Analóg példa Het Az oldallánc helyzete a heterocikluson R Olvadáspont, C 4. 1. 9-fluorenon 4 2,2,6,6-tetrametil-piperidino 113-116 5. 1. 9-fluorenon 4 8-nortropanil 103-105 6. 1. 9-fluorenon 2 2,2,5,5-tetrametil-l-pirrolidinil a hidroklorid op. 235-237° 7. 1. 2-indolinon 4 2,2,6,6-tetrametil-piperidino 177-178 8. 1. 2-indolinon 4 2,2,5,5 -tetrametil-1 -pirrolidinil 164-166 9. 1. 2-indolinon 4 X 9-azabiciklo[3.3.1 ]-non-9-il 82 10. 11. 2. 2. 9-fluorenon 9-fluorenon 4 4 1 -pirrolidinil 2,6-dimetil-piperidino 197-199 (hidroklorid op.) hidroklorid op. 248-250 12. 2. 9-fluorenon 4 9-azabiciklo[3.3.1]-non-9-il 120-121 13. 3. 9-fluorenon 4 1,2-dihidro-2-imino-l -piridil 149-152 14. 15. 1. 1 9-fluorenon 9-fluorenon 1 4 2,2,5,5-tetrametil-l -pirrolidinil azabiciklo[3.3.1]non-2-en-9-il hidroklorid op. 210-212 16. 1. 2-indolinon 4 azab icikloí 3.3.11 non-2-en-9 -il Szabadalmi igénypontok: 35 R 1. Eljárás az I általános képletű új heterociklusos propaholamin-származékok és savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben Het az indolinongyűrű 4-, 5-, 6- vagy 7-helyzetében az oldallánccal kapcsolódó 2-indolinon-csoportot vagy a fluorenongyűrű 1-, 2-, 3- vagy 4-helyzetében az oldallánccal kapcsolódó 9-fluorenon-csoportot, az A vagy B képletű vagy C vagy D általános képletű csoportot jelenti, ahol n értéke 2 vagy 3, n' értéke 1, 2, 3 vagy 4, és X-X' etilénvagy vinilén-csoportot jelent, és adott esetben a D általános képletű csoportban a nitrogénatommal szomszédos két szénatom egy-egy vagy két-két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált -azzal jellemezve, hogy egy IIa vagy IIb általános képletű vegyületet - ebben a képletben Y egy reakcióképes észter savmaradékát jelenti, és Het a fenti jelentésű - egy III általános képletű vegyülettel -ebben a képletben R a fenti jelentésű -reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet savaddíciós sójává átalakítjuk vagy a savaddíciós sóból a bázist felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1975. június 17.) 45 50 55 60 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az I általános képletű új heterociklusos propanolamin-származékok és savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben Het az 1. igénypontban megadott jelentésű és R, C vagy D általános képletű csoportot jelent, ahol n, n' és X-X' az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és adott esetben a D általános képletű csoportban a nitrogénatommal szomszédos két szénatom egy-egy vagy két-két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált - azzal jellemezve, hogy egy IIa vagy IIb általános képletű vegyületet - ebben a képletben Y az 1. igénypontban megadott és Het a jelen igénypont tárgyi körében megadott jelentésű - egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R a tárgyi körben megadott jelentésű -, és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet savaddíciós sójává átalakítjuk vagy a savaddíciós sóból a bázist felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1974. június 19.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 4-[2-hidroxi-3-(2,2,6,6-tetrametilpiperidino)-propoxi]^2-indolinon előállítására, azzal jellemezve, hogy egy Ha vagy Hb általános képletű vegyületet, ahol Y az 1. igénypontban megadott jelentésű, és Het indolin-2-on-4-il-csoportot jelent, 2,2,6,6-tetrametilpiperidinnel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974.június 19.) 2 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 7 74 213 - Zrínyi Nyomda