169840. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-aminoindán származékok előállítására
169840 15 16 kukoricakeményítő titánoxid színezék szacharóz fehérviasz/karbauba viasz 18. példa Perfúziós oldat Valamely (I) általános képletű hatóanyag vízmentes nátriumszulfit vízmentes nátrium metabiszulfát nátriumklorid aqua dest. pro. inj. 200 mg 60 mg 140 mg 1,7 mg ad 200 ml Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű 2-amino-indánszármazékok és e vegyületek savaddíciós sóinak előállítására, ahol n értéke 2—4, és a (CH2) n csoport egyenes vagy elágazó láncot jelent, R, és R2 jelentése egymástól függetlenül 1—3 szénatomos alkil- vagy hidroxi-(l—3 szénatomos)-alkil-csoport, 2—3 szénatomos alkenil- vagy alkinil-csoport, vagy Rj és R2 a szomszédos nitrogénatommal együtt piperidino-csoport, A jelentése 2-piridil- vagy fenil-csoport, azzal a feltétellel, (1) ha n értéke 2 vagy 3, Rj és R2 jelentése egymástól függetlenül hidroxi-alkil-, alkenil- vagy alkinil-csoport; (2) ha n értéke 4, Rj és R2 jelentése egymástól függetlenül a fentiekben megadott; (3) ha A jelentése 2-piridil-csoport, n értéke 2, 3 vagy 4 és Rj és R2 jelentése egymástól független, vagy a szomszédos nitrogénatommal együtt piperidinocsoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol A jelentése a fenti, nátriumamiddal reagáltatunk, majd a kapott nátriumsót egy (III) általános képletű halogénezett amin vegyülettel, ahol n, R,, R2 jelentése a fenti, Hal jelentése halogénatom, reagáltatjuk; vagy b) valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol A jelentése a fenti, nátriumamiddal reagáltatunk, majd a kapott nátriumsót egy (IV) általános képletű savkloriddal, ahol n' értéke 1—3, reagáltatjuk, majd a kapott (V) általános képletű acilezett származékot, ahol n' és A jelentése a fenti, redukáljuk, s a kapott (VI) általános képletű vegyületet, ahol n' és A jelentése a fenti, egy (VII) általános képletű aminnal, ahol Rj és R2 jelentése a fenti, egy (VII) általános képletű aminnal, ahol Rj és R2 jelentése a fenti, reagáltatjuk; vagy c) valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol A jelentése a fenti, nátriumamiddal reagáltatunk, majd a kapott nátriumsót egy (IV) általános képletű savkloriddal, ahol n' értéke 1—3, reagáltatjuk, a kapott (V) általános képletű vegyületet, ahol n' és A jelentése a fenti, valamely (VII) általános képletű vegyülettel, ahol Rj és R2 jelentése a fenti, reagáltatjuk, majd a kapott (VIII) általános képletű vegyületet, ahol A, n', Rj és R 2 jelentése a fenti, redukáljuk; vagy 1,0 mg d) valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol A 1,3 mg jelentése a fenti, valamely (XI) általános képletű bróm-4,0 mg alkánnal, ahol n jelentése a fenti, reagáltatjuk, majd a 142,8 mg kapott (XII) általános képletű közbenső terméket, ahol 0,2 mg 5 n és A jelentése a fenti, célszerűen elkülönítés nélkül drazsénként egy (VII) általános képletű aminvegyülettel, ahol Rj és R2 jelentése a fenti, reagáltatjuk; vagy ej az Rj és R2 helyén 1—3 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására 10 ahol A jelentése a fenti, valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol A jelentése a fenti, nátriumamiddal kezelünk, majdakapott nátriumsót valamely (IV) általános képletű savkloriddal, ahol n' értéke 1—3, reagáltatjuk, a kapott (V) általános képletű vegyületet, ahol n' és A 15 jelentése a fenti, egy (XIII) általános képletű vegyülettel, ahol Rj jelentése a fenti, reagáltatjuk, majd a kapott (XIV) általános képletű vegyületet, ahol n', Rj és A jelentése a fenti, egy (XV) általános képletű vegyülettel, ahol X jelentése halogénatom és X értéke 0—2 20 acilezzük, majd a kapott (XVI) általános képletű vegyületet, ahol n', x, Rj és A jelentése a fenti, redukáljuk vagy f) az Rj és R2 helyén 1—3 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítá-25 sara, ahol A jelentése a fenti, valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol A jelentése a fenti, egy (XI) általános képletű brómklóralkán vegyülettel, ahol n értéke a fenti, reagáltatjuk, a képződött (XII) általános képletű vegyületet, ahol n és A jelentése a fenti, egy (XIII) 30 általános képletű aminvegyülettel, ahol Rj jelentése a fenti, reagáltatjuk, majd a kapott (XVII) általános képletű vegyületet, ahol n, A és Rj jelentése a fenti, valamely (XV) általános képletű vegyülettel, ahol X és x jelentése a fenti, acilezzük, ezt követően a kapott (XVIII) 35 általános képletű vegyületet, ahol A, n, x és Rj jelentése a fenti, redukáljuk, végül a kapott (I) általános képletű terméket kívánt esetben önmagában ismert módon savaddíciós sóvá alakítjuk. 40 2. Az 1. igénypont ej változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan általános képletű vegyület előállítására, ahol Rj és R2 jelentése egymástól függetlenül etil-, propil- vagy izopropil-csoport. A jelentése fenilcsoport, n értéke 3, azzal jellemezve, hogy valamely 45 (XVI) általános képletű vegyületet, ahol Rj és A jelentése a fenti, n' értéke 2, és x értéke 1 vagy 2, redukálunk. 3. Az 1. igénypont f) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, valamely, az Rj és R2 helyében egymástól függetlenül etil-, propil- vagy izopropil-csoportot, 50 A helyében fenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol n értéke 3 azzal jellemezve, hogy valamely (XVIII) általános képletű vegyületet, ahol R, és A jelentése a fenti, n' értéke 3 és x értéke 1—2, redukálunk. 55 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, az Rj és R2 helyében metil-, vagy etilcsoportot, vagy a szomszédos nitrogénatommal együtt egy piperidino-csoportot, A helyében 2-piridil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására, 60 ahol n értéke 2 vagy 3 azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol A jelentése a fenti, nátriumamiddal reagáltatjuk, majd a kapott nátriumsót egy (III) általános képletű halogénezett aminvegyülettel, ahol R,, R2 és n jelentése a fenti, rea-65 gáltatjuk.
