169840. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-aminoindán származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: 1974. III. 1. (Cl—3459) Nagy-britanniai elsőbbsége: 1973. III. 2. [10.304/73] Közzététel napja: 1976. IX. 28. Megjelent: 1977. XII. 31. 169840 Nemzetközi osztályozás: C 07 C 87/14 C 07 C 87/62 C 07 D 213/36 C 07 D 295/04 C 07 D 401/12 Feltalálók: VANHOOF Pierre vegyész, Brüsszel, CLAREBOUT Pierre vegyész, Brüsszel, Belgium Tulajdonos: A. Christiaens Societe Anonyme, cég, Brüsszel, Belgium Eljárás uj 2-aminoindán származékok előállítására i A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 2-aminoindán származékok vagy e vegyületek savaddíciós sóinak előállítására, ahol n értéke 2—4, és a (CH£n

csoport, egyenes vagy elágazó láncot jelent, Rj és R2

jelentése egymástól függetlenül 1—3 szénatomos alkil- vagy hidroxi-(l—3 szénatomos)alkil-csoport, 2—3 szénatomos rövidszénláncú alkenil, vagy alkinil-csoport, vagy Rj és R2

a szomszédos nitrogénatommal együtt piperidino-csoport, A jelentése 2-piridil- vagy fenil-csoport, azzal a feltétellel, (1.) ha n értéke 2 vagy 3, Rj és R2 jelentése egymástól függetlenül hidroxialkil-, alkenil- vagy alkinil-csoport; (2.) ha n értéke 4, Rj és R2

jelentése egymástól független; (3.) ha A jelentése 2-piridil-csoport, n értéke 2,3 vagy 4, és Rj és R2

jelentése egymástól független, vagy a szomszédos nitrogénatommal együtt egy piperidino-csoport. (n=4;-Ri=R2 = —C2

H

5

; A = -fenil); N-fenil-N-piperidinobutil-2-aminoindán (n = 4; —NR,R2

= —piperidino- A = -fenil); 10 15 20 Az (I) általános képletű vegyületek savaddíciós sói közül megemlítjük a hidroklorid-, fumarát-, maleát-és oxalát-sókat. A találmány szerinti vegyületek közül az alábbiakat 25 emeljük ki: N-fenil-N-dietilaminobutil-2-aminoindán 30 N-fenil-N-(y-dihidroxietilaminopropil)-2-aminoindán (az I általános képletben: A = -fenil; R, = R2

=~CH2

CH

2

OH; n = 3); N-fenil-N-(Y-diallilaminopropil)-2-aminoindán (az I általános képletben: A = -fenil; R = R2 = -allil; n=3); N-fenil-N-dipropargilammopropil-2-aminoindán (n = 3; Rj=R2

= —CH

2

—CH=CH

2

; A =-fenil); N-fenil-N-metiletilaminopropil-2-aminoindán (n = 3; Rx

——CH

3

; R? — —C->H. 2^5' -fenil); N-fenil-N-etilpropilaminopropil-2-aminoindán (n = 3; Rj = — C2

H

5

;

R2

= —C

3

H

7

; A = -fenil); N-fenil-N-etilhidroxietilaminopropil-2-aminoindán (n = 3; R, = — C2

H

5

; R2

= —CH

2

CH

2

OH; A = =-fenil); N-(Y-dimetilaminopropil)-N-(2-piridil)-2-aminoindán hidroklorid (az I általános képletben: A = -piridil); Rj=R2

= —CH

3

; n = 3); N-((3-dietiIaminoetil)-N-(2-piridil)-2-aminoindánoxalát (az I általános képletben: A = -piridil; Rj = R2 = = —C2

H

5

; n=2); N-(ß-piperidinoetil)-N-(2-piridil)-2-aminoindan (az I általános képletben: A =-piridil; —NRjR2 = = -piperidino; n = 2); N-fenil-N-[y-N'-metil-N'-metil-N'-propil)-aminopropil]-2-aminoindán (az I általános képletben: A =-fenil; Rj=— CH3

; R

2

= —

C3

H

7

;

n = 3); N-fenil-N-(y-N'-etil-N'-izopropilaminopropil)-2-ami-169840 1