169791. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-oxigénezett 8alfa-ösztratrién-származékok előállítására
15 169791 16 nilezzük és/vagy az 1- és 3-helyzetű étercsoportokat vagy az acilcsoportokat lehasítjuk és/vagy a szabad hidroxilcsoportokat észterezzük és/vagy éterezzük. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 2. Eljárás az I általános képletű 1,3-oxigénezett 8a-ösztratrién-származékok, mely képletben yO—R3 X jelentése oxigénatom vagy <^ csoport, R1 jelentése hidrogénatom, 1—8 szénatomos alkanoilcsoport, 1—4 szénatomos alkilcsoport, ciklopentilcsoport, tetrahidropiranilcsoport, vagy 1— 11 szénatomos alkil- vagy aril-szulfonilcsoport, R2 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, 1—8 szénatomos alkanoilcsoport, tetrahidropiranilcsoport, vagy 1—4 szénatomos alkil-szulfonilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, etinil- vagy klóretinilcsoport, és R1 és R 3 közül legalább az egyik mindenkor alkil-szulfonil-csoportot képvisel, előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű ösztra-oligo-én-származékot, mely képletben R1 , R 2 és X jelentése az előbbiekben megadott, azzal az eltéréssel, hogy X jelentésében R4 hidrogénatomot képvisel, és az A.. .B jelentése egyszeres vagy kettős kötés, katalitikusan hidrogénezünk, és így az adott esetben jelenlevő X oxocsoportot is redukáljuk, vagy b) valamely 3-hidroxi-14-R2 -8oc-ösztra-l,3,5,(10)-trién-17-ont ólom tetraaciláttal oxidálunk, egy kapott 10ß-alkanoil-oxi-8a-ösztra-l,4-dien-3,17-diont erős sav jelenlétében l,3-dialkaniloxi-8«-ösztra-l,3,5,(10)-trién-17-on-ná átrendezünk és kívánt esetben ezt követően, az X és R1 utóbb kívánt jelentésének megfelelően, egy a, vagy b, eljárásváltozattal kapott vegyületben a 17-oxo-csoportot valamely fémhidriddel redukáljuk vagy etinilezzük és/vagy az 1- és 3-helyzetű étercsoportokat vagy az acilcsoportokat lehasítjuk és/vagy a szabad hidroxilcsoportokat észterezzük és/vagy éterezzük. (Elsőbbsége: 1974. május 31) 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás változat fogananatosítási módja l,3-dimetoxi-8a-ösztra-l,3,5(10)-trién-17-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként l,3-dimetoxi-l,3,5(10),8,14-ösztrapentaén-17--ont alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja l,3-dimetoxi-17ß-acetoxi-8oc-ösztra-l,3,5(10)-trién előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 1,3-dimetoxi- 17ß-acetoxi-1,3,5( 10),8, 14-ösztrapentaént alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 5. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja l,3,17ß-triacetoxi-8oc-ösztra-l,3,5-(10)-trién előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,3-dimetoxi- 17ß-acetoxi-8a-ösztra-1,3,5(10)-triént demetilezünk, majd acilezünk. (Elsőbbsége: 1973. július 13) 6. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja l,3-dimetoxi-8oc-ösztra-l,3,5(10)-trien-17ß-ol előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,3--dimetoxi-17ß-acetoxi-8a-ösztra-l,3,5(10)-trient dezacilezünk. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 7. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat 5 foganatosítási módja l,3-dimetoxi-17oc-etinil-8oc-ösztra-l,3,5(10)-trien-17ß-ol előállítására, azzal jellemezve, hogy l,3-dimetoxi-8a-ösztra-l,3,5(10)-17-ont etinilezünk. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 10 8. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás változat foganatosítási módja l,3-diacetoxi-8oc-ösztra-l,3,5(10)-trién-17-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,3--dimetoxi-8oc-ösztra-l,3,5(10)-trién-17-ont demetilezünk majd acilezünk. 15 (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 9. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja l,3-diacetoxi-17oc-etinil-8a-ösztra-l,3,5(10)-trien-17ß-ol előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,3-diacetoxi-8a-ösztra-1,3,5(10)-trién -17-ont eti-20 nilezünk. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 10. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja l,3-bisz(ciklopentil-oxi)-8a-ösztra-l,3,5(10)-trien-17ß-ol előállítására, azzal jelle-25 mezve, hogy 8oc-ösztra-l,3,5(10)-trien-l,3,17ß-trio't ciklopentilbromiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 11. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja l,3-bisz(butil-oxi)-8a-ösztra-30 -l,3,5(10)-trien-17ß-ol előállítására, azzal jellemezve; hogy 8a-ösztra-l,3,5(10)-trien-l,3,17ß-triolt n-butilbromiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 12. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásválto-35 zat foganatosítási módja l,3,17ß-trisz(tetrahidropiranil-oxi)-8a-ösztra-l,3,5(10)-trién előállítására, azzal jellemezve, hogy 8oc-ösztra-l,3,5(10)-trien-l,3,17ß-triolt dihidropiránnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 40 13. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás változat foganatosítási módja 1,3,17ß-trisz(hexanoil-oxi)-8oc-ösztra-l,3,5(10)-trién előállítására, azzal jellemezve, hogy 8«-ösztra-l,3,5(10)-trien-l,3,17ß-triolt acilezünk. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 45 14. Az 1. igénypont szerinti aj vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja l,3-dimetoxi-17a-klóretinil-8<x-ösztra-l,3,5(10)-trien-17ß-ol előállítására, azzal jellemezve, hogy l,3-dimetoxi-8a-ösztra-l,3,5(10)-trién-17-ont klóretinilezünk. 50 (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 15. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja l,3-diacetoxi-8<x-ösztra-l,3,5-(10)-trien-17ß-ol előállítására, azzal jellemezve, hogy l,3-diacetoxi-8a-ösztra-l,3,5(10)-trién-17-ont reduká-55 lünk. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 16. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja l,3-dihidroxi-8oc-ösztra-1,3,5(10)-trién-17-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,3-60 -diacetoxi-8a-ösztra-l,3,5(10)-trién-17-ont dezacilezünk. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 17. A 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja l,3-bisz(mezil-oxi)-8a-ösztra-65 -l,3,5(10)-trién-17-on előállítására, azzal jellemezve, 8
