169770. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(5-nitro-2-imidazolil)-2-acetil-propénsav-származékok előállítására

5 169770 6 A betegeknek 400 mg hatóanyagot adtunk be naponta két részletben orálisan. Valamennyi betegnél ellenőriztük a Trichomonas-jelenlétet. Az ötödik napon 39 betegnél már nem találtunk parazitát, míg egy betegnél a fertőzés nagyfokú csökkenését észleltük. Valamennyi beteg kórházi elhelyezést kapott. Ambuláns betegeknél hasonló adagokkal ugyanilyen kezelést végeztünk. Szabadalmi igénypontok 10 1. Eljárás az (I) általános képletű protozoaellenes, antimikotikus és baktériumellenes hatású 3-(5-nitro-2--imidazolil)-2-acetil-propénsav-származékok előállítására — e képletben R hidrogénatomot vagy metilcsopor- 15 tot jelent — azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű 5-nitro-imidazohl-2-karboxaldehidet, ahol R jelentése a fenti, a (III) képletű acetecetészterrel reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 20 módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet egy keverővel és visszafolyató hűtővel rendelkező edényben vízben oldjuk és az oldathoz gyenge forralás közben mólegyenértéknyi mennyiségű (III) képletű vegyületet adunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet jégecetben oldott (III) képletű acetecetészterrel elegyítjük, az elegyet 30—90 Cc hőmérséklet-tartományban több órán át melegítjük, utána az oldószert vákuumban eltávolítjuk és a maradékot etanolból átkristályosítjuk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése protozoaellenes, antimikotikus és baktériumellenes gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 3-(5-nitro-2-imidazolil)-2-acetil-propénsav-származék — e képletben R jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik — hatásos mennyiségét a gyógyszerkészítésnél szokásosan alkalmazott vivőanyagokkal és/vagy más adalékanyagokkal keverve gyógyszerkészítményekké alakítjuk. 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.4920.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 3