169700. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 6-(alfa-amino-alfa-fenil-acetil-amino) -2,2-dimetil-penám-3-karbonsav és 7-(alfa-amino-alfa -fenil-acetilamino- (3-metil-cef-3-ém-4-karbonsav-származékok előállítására

19 169700 20 (A táblázat folytatása) Törzs MIC,/ig/ml Staphylococcus aureus A 321 0,75 0,75 3 0,75 3 0,75 A.355') 6 6 25 25 50 6 i 'Á 2000 6 . 3 .,.25 ._ .6 . 50 , 6 A 2001 1,5 1,5 12,5 6 50 6 Streptococcus haemolyticus A 1088 0,25 0,25 0,5 0,25 0,75 0,12 Streptococcus faecalis L 80 12,5 3 12,5 12,5 12,5 6 Diplococcus pneumoniae L 54 0,5 0,25 1,5 0,5 6 0,25 Gram-negativ Haemophilus influenzae A 1030 (0,6) (125) (0,23) (2,5) (1,2) (0,6) Brucella suis A 1088 1,5 0,5 1,5 1,5 1,5 1,5 Pasteurella múltoddá A 723 0,5 1,5 0,25 0,25 0,75 0,75 Klebsiella pneumoniae A 809 25 25 100 25 100 25 Salmonella dublin P 43 12,5 12,5 3 6 0,75 6 Salmonella typhimurium R 172 25 25 12,5 25 12,5 25 Escherichia coli U 20 6 25 6 12,5 3 12,5 Shigella equirulis T 3 3 3 3 1,5 1,5 1,5 Pseudomonas aeruginosa H 10 50 >100 50 50 12,5 100 2396 "25 100 25 25 6 50 Wyeth A 1058 50 50 25 50 1,5 50 Proteus rettgeri A 821 (0,023) (0,45) (0,015) (o,ois; » (0,12) (0,45) Proteus mirabilis H 3 3 12,5 (0,45) 3 (0,9) (12,5) L93 (0,09) 3 (0,045) (0,03) (0,3) 1,5 A 1200 3 12,5 (0,12) 3 (0,6) 6 Proteus morganii 2241 12,5 50 6 6 12,5 12,5 t Baktériumok Cefa-Cefacet-AmpicilCefalogli-Karbeni-Gram-pozitív A B zolin ril lin cin cillin Bacillus subtilis ATCC 6633 0,25 0,5 0,25 0,12 0,025 •" 0,25 0,06 Staphylococcus aureus A 321 0,75 0,75 0,25 0,75 0,1 12,5 0,75 A 355') 12,5 12,5 1,5 1,5 1,5 12,5 3 A 2000 6 12,5 0,75 1,5 1,5 12,5 3 A 2001 6 3 0,5 0,5 0,75 12,5 3 Streptococcus haemolyticus A 1088 0,12 0,25 0,12 0,5 — 0,25 0,25 Streptococcus faecalis L 80 6 6 12,5 12,5 0,8 >100 25 Diplococcus pneumoniae L 54 0,25 0,5 0,25 0,5 0,05 6 0,5 Gram-negativ Haemophilus influenzae A 1030 (0,45) (23) (15) (30) (125) (90) Brucella suis A 2126 6 3 6 1,5 — 50 12,5 Pasteurella multocida A 723 0,75 6 1,5 6 0,2 50 0,25 Klebsiella pneumoniae A 809 100 100 1,5 6 50 6 >100 Salmonella dublin P 43 12,5 50 1,5 12,5 0,8 12,5 1,5 Salmonella typhimurium R 172 25 100 3 12,5 3 12,5 6 Escherichia coli U 20 12,5 100 1,5 6 3 1,5 1,5 Shigella equirulis T 3 25 12,5 3 6 0,8 3 Pseudomonas aeruginosa H 10 100 >100 >100 >100 >100 >100 100 2396 50 100 >100 >100 50 >100 25 Wyeth A 1058 100 >100 >100 >100 >100 >100 25 Proteus rettgeri A 821 1,5 3 (1,2) 3 3 1,5 (0,12) Proteus mirabilis H 3 12,5 100 6 12,5 3 25 (0,6) L93 3 12,5 1,5 12,5 3 3 (0,3) A 1200 12,5 100 6 12,5 3 12,5 (0,45) Proteus morganii 2241 25 >100 25 >100 12,5 100 1,5 Az (I) általános képletű új peniciílánsav- és cefalosporánsav-származékok antibiotikus tulajdonságokkal rendelkeznek, s ezért önmagukban vagy más ismert, gyógyászatilag aktív komponensekkel keverve embernél és állatnál hatásosan alkalmazhatók. Az (I) általános képletű új vegyületek némelyike az ismert /3-laktám-antibiotikumokéhoz hasonló hatással rendel-60 65 kezik; kiváltképpen hatásosak a Gram-pozitív mikroorganizmusok (például Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus, Streptococcus haemolyticus és faecalis és Diplococcus pneumoniae) ellen és ezenkívül igen jó hatásúak a penicillin-rezisztens Staphylococcusok ellen, főképpen azok a vegyületek, amelyekben Y a következő csoportokat jelneti: 10