169669. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3- dihidro-1H-dibenzo-(2,3:6,7)tiepino (4,5-c) pirrol- és 2,3-dihidro-1H-dibenzo (2,3:6,7)oxepino (4,5-c)pirrol-származékok előállítására

169669 15 16 képletű kiindulóanyagokat használunk, ahol az X! illetve X2 reakcióképes észterezett hidroxilcsoport ásványi savval, például hidrogén-halogeniddel, mint hidrogén-kloriddal, hidrogén-bromiddal vagy kénsavval, vagy erős szerves szulfonsawal, például alifás vagy aromás szulfonsawal, mint metánszulfonsawal, p-toluolszulfonsawal, 4-bróm-benzolszulfonsawal vagy 4-nitro-benzoszulfonsawal észterezett hidroxilcsoportot jelent. 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű N-szubsztituálatlan kiindulóanyagot formaldehiddel kezeljük hangyasav jelenlétében. 5. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az V általános képletű kiindulóanyagok kisszénatomszámú alkoxicsoportját hidrolízis útján, ásványi sav jelenlétében alakítjuk át hidroxilcsoporttá. 6. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületben az R alkanoil-oxi-csoportot szolvolízissel, mint hidrolízissel vagy alkoholízissel szabad hidroxilcsoporttá alakítjuk át. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületben az R szabad hidroxilcsoportot acilezéssel, például alkánkarbonsav szimmetrikus vagy vegyes anhidridjével való kezeléssel, adott esetben bázis jelenlétében alkanoil-oxi-csoporttá alakítjuk át. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az olyan I általános képletű vegyületek vagy e vegyületek sói előállítására, ahol X kénatomot, R hidroxilcsoportot vagy legfeljebb 4 szénatomos alkanoil-oxi-csoportot és Rí legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagot alkalmazunk. 9. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az olyan I általános képletű vegyületek vagy e vegyületek sói előállítására, ahol X kénatomot, R hidroxilcsoportot és Rt metil- vagy etilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagot alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont a), b) vagy c) változatának vagy a 2—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 2-metil-5-hidroxi-2,3-dihidrolH-dibenzo[2,3:6,7] tiepino[4,5-c]pirrol vagy sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagot alkalmazunk. 11. Az 1. igénypont a), b) vagy c) változatának, vagy a 2-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 2-etil-5-hidroxi-2,3-dihidro-lH-dibenzo[2,3:6,7] tiepino[4,5-c]pirrol vagy sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagot alkalmazunk. 12. Az 1. igénypont a), b) vagy c) változatának vagy a 2—_5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 2-metil-5-acetoxi-2,3-dfliidrolH-dibenzo[2,3:6,7] tiepino[4,5-c]pirrol vagy sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyet-5 tesített kiindulóanyagot alkalmazunk. 13. Az 1. igénypont a), b) vagy c) változatának, vagy a 2-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 2-metil-5-heptanoiloxi-2,3-dihidro-lH-dibenzo[2,3:6,7] tiepino[4,5-c]pirrol vagy sói 10 előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagot alkalmazunk. 14. Az 1. igénypont a), b) vagy c) változatának, vagy a 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 2-etil-5-acetoxi-2,3-dfliidro-lH-15 dibenzo[2,3:6,7] oxepino[4,5-c]pirrol vagy sói előállítására, azzá jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagot alkalmazunk. 15. Az 1. igénypont a), b) vagy c) változatának, vagy a 2-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 20 foganatosítási módja 2-metil-5-hidroxi-2,3-dihidrolH-dibenzo[2,3:6,7]oxepino [4,5-c]pirrol vagy sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagot alkalmazunk. 16. Az 1. igénypont a), b) vagy c) változatának, 25 vagy a 2-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 2-metil-5-hidroxi-2,3-dihidrolH-dibenzo[2,3:6,7]oxepino [4,5-c]pirrol vagy sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagot alkalmazunk. 30 17. Az 1—16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületekből gyógyszerészetileg használható nem-mérgező savaddíciós sókat képezünk. 35 18. Az 1—17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése a központi idegrendszerre nyugtató hatást kifejtő készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet — ahol X, R és Rí az 1. igénypontban 40 megadott, vagy ezek valamely sóját önmagában ismert módon, egyedül vagy gyógyszerek előállításához használatos hordozó-, kötő-, csúsztató-, ízesítőanyagokkal stb. együtt, adott esetben más hasonló hatású készítményekkel kombinálva tablettákká, pirulákká, kap-45 szulákká, kúpokká, emulziókká, szuszpenziókká, injekciós oldatokká stb. dolgozzuk fel. 19. Az 1—17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése a központi idegrendszerre nyugtató hatást kifejtő készítmények előállítására, 50 azzal jellemezve hogy 2-metil-5-hidroxi-2,3-dihidrolH-dibenzo[2,3:6,7]tiepino[4,5-c]pirrolt vagy valamely sóját önmagában ismert módon, egyedül vagy gyógyszerek előállításához használatos hordozó-, kötő-, csúsztató-, ízesítőanyagokkal stb. együtt, adott 55 esetben más hasonló hatású készítményekkel kombinálva tablettákká, pilulákká, kapszulákká, kúpokká, emulziókká, szuszpenziókká, injekciós oldatokká stb. dolgozzuk fel. 1 lap képlettel A kiadásért felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77-1291 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes György igazgató